氟胞嘧啶片 - 西藥

氟胞嘧啶片，西药名。为抗真菌药。用于念珠菌属及隐球菌属所致的感染。

成分

本品主要成份為氟胞嘧啶。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品適用於念珠菌屬及隱球菌屬所致的感染。

規格

（1）0.25g；（2）0.5g。

用法用量

口服，一次1.0-1.5g，一日4次，或遵醫囑。

不良反應

可有噁心嘔吐，厭食，腹瀉，皮疹，發熱，貧血，轉氨酶升高，血細胞及血小板減少，偶見肝壞死、全血細胞減少、骨髓抑制和再生障礙性貧血。

禁忌

1、腎功能不全者禁用。 2、嚴重肝病患者禁用。 3、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、用藥期間應定期檢查血象。 2、血液病患者，肝功能減退者慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。 4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與兩性黴素合用，有明顯的協同作用。 2、同用骨髓抑制藥可加重毒性反應，尤其是造血系統的不良反應。

藥理作用

本品能被真菌代謝成氟尿嘧啶，進入其脫氧核糖核酸，影響真菌核酸和蛋白質的合成。本品對真菌有選擇性的毒性作用，在人體細胞內並不能大量地將氟胞嘧啶轉換為氟尿嘧啶。

藥代動力學

本品自胃腸道吸收迅速而完全，口服2g後2-4小時血藥濃度達峰值，為30-40mg/L。半衰期（t_1/2）為2.5-6小時。在血液中與血漿蛋白結合率約50%，廣泛分佈於全身主要臟器中，易透過血腦屏障，腦脊液藥物濃度為血藥濃度的65%-90%。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於氟胞嘧啶0.1g），加水10ml，振搖使氟胞嘧啶溶解，濾過，取濾液5ml，加溴試液數滴，同時以空白對照，供試品溶液中溴的顏色應清失或顯著淺於空白。 2、取本品細粉與氟胞管啶對照晶各適量，分別加有關物質項下的流動相溶解並稀釋製成每1ml中含氟胞嘧啶0.1mg的溶液，作為供試品溶液與對照品溶液，照有關物質項下的色譜條件試驗，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在286nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含氟胞嘧啶1mg的溶液，濾過,取續濾液作為供試品溶液另取氟尿密啶對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作為對照品溶液，精密量取供試品溶液與對照品溶液各1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照氟胞嘧啶有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有與氟尿嘧啶保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過標示量的0.2%，其他雜質峰面積的和不得大於對照溶液中氛胞嘧啶峰的峰面積（1.0%），溶出度取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以水1000ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作,經45分鐘時，取絡液濾過，取續濾液用水定量和釋製成每1ml中約含氟胞嘧啶10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在276nm的波長處測定吸光度，另取氟胞嚌啶對照晶適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制威每1ml中納含10μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量，限度為標示量的80%，應符合規定。 2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本晶20片（0,25g規格）或10片（0.5g規格），精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氟胞嘧嚏0.1g），重250ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液約150ml，振棚使氟胞嘧啶溶解，並用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml置200ml量瓶中，用0.1mol/L鹽釀溶液稀釋至刻度，搖勻。照紫外-可見分光光度法（通則0401），在286nm的波長處測定吸光度另取氖胞嘧啶對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，同法測定，計算，即得。 2、本品含泉胞密定（C₄H₄FN₃O）應為標示的93.0%-107.0%。