烏利司他 - 西藥

乌利司他，即醋酸乌利司他，西药名。用于120h（5天）内无保护性交或避孕失败的紧急避孕。

成分

本品主要成分為醋酸烏利司他。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於120h（5天）內無保護性交或避孕失敗的緊急避孕。

規格

烏利司他片：30mg。

用法用量

口服一次30mg，於120h內服用，如果服用後3h內嘔吐，應補服30mg。本品可以在月經週期的任何時候服用。

不良反應

可見頭痛、噁心、腹痛、疲乏、頭暈、痛經。

禁忌

1、對本品過敏者、妊娠期婦女禁用。2、不推薦哺乳期婦女使用。3、18歲以下兒童及月經未初潮者禁用。

注意事項

應在無保護性交後儘快服用。

藥物相互作用

1、本品主要經CYP3A4代謝，CYP3A4誘導藥（如苯巴比妥酸鹽、波生坦、卡馬西平、灰黃黴素、非爾氨脂、奧卡西平、苯妥英、利福平、託吡酯、貫葉連翹）可降低本品的藥效，禁止合用。2、CYP3A4抑制藥可升高本品的血藥濃度。3、本品對CYP既無抑制作用也無誘導作用，但本品是P-糖蛋白抑制劑，慎與治療窗窄的P-糖蛋白底物合用。

藥理作用

在排卵前服用，可以延遲卵泡破裂，其作用機制可能是抑制或延遲排卵；然而，子宮內膜的改變也可能是產生療效的原因之一。

貯藏方法

貯於20-25℃。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：1、吸收：口服後0.9-1h達血藥峰值，原藥和活性代謝產物單去甲基醋酸烏司利他的Cmax分別為176ng/ml和69ng/ml，高脂肪餐降低本品及活性代謝產物Cmax40%-45%，延遲Tmax至3h，AUC增加20%-25%，這些改變無臨床意義。2、分佈：蛋白結合率>94%，主要與高密度脂蛋白、α-酸糖蛋白及白蛋白結合。3、代謝：本品主要代謝物為單去甲基醋酸烏司利他和雙去甲基鳥司利他，由CYP3A4介導。4、排洩：單次服用本品30mg，消除t_1/2為32.4±6.3h。