格列吡嗪膠囊 - 西藥

格列吡嗪胶囊，西药名。为降血糖药。适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。

成分

本品主要成分為格列吡嗪。

性狀

本品內容物為白色或類白色粉末。

適應症

本品為降血糖藥，適用於經飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者。這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性併發症（如感染、創傷、酮症酸中毒、高滲性昏迷等），不合並妊娠，無嚴重的慢性併發症。

規格

5mg。

用法用量

1、口服。劑量因人而異，一般推薦劑量5-20mg/日，早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg，宜在早、中、晚分三次餐前服用。2、單用飲食療法失敗者：起始劑量一日5mg，以後根據血糖和尿糖情況增減劑量，每次增減5.0mg。一日劑量超過15mg，分2-3次餐前服用。3、已使用其他口服磺醯脲類降糖藥者：停用其他磺醯脲藥3天，複查血糖後開始服用本品。從5mg起逐漸加大劑量，直至產生理想的療效。最大日劑量不超過30mg。

不良反應

1、較常見的為腸胃道症狀（如噁心、上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。2、個別患者可出現面板過敏。3、偶見低血糖，尤其是老年體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者。4、亦偶見造血系統可逆性變化的報道。

禁忌

1、對本品以及磺胺藥過敏者。2、已明確診斷的I型糖尿病患者。3、Ⅱ型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應急情況。4、肝腎功能不全者。5、白細胞減少的病人。

注意事項

1、病人用藥時應遵醫囑，注意飲食控制和用藥時間。2、下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、噁心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退症者。3、用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，並進行眼科檢查。4、避免飲酒，以免引起類戒斷反應。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）動物實驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。（2）本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。6、兒童用藥：尚不明確。7、老年患者用藥：從小劑量開始，逐漸調整劑量。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、本藥與雙香豆素類、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、磺胺類藥、氯黴素、環磷醯胺、丙磺舒、水楊酸類藥合用可增加其降血糖作用。2、與腎上腺素、腎上腺皮質激素、口服避孕藥、噻嗪類利尿劑合併使用時，可降低其降血糖作用。3、與β-阻斷藥並用時應謹慎。4、縮短本品在胃腸道滯留時間的胃腸道疾病，可影響本品的藥代動力學和藥效。

藥理作用

本品為磺醯脲類抗糖尿病藥，對大多數2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐後血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%-2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺醯脲受體特異性結合，從而使K⁺通道關閉，引起膜電位改變，Ca²⁺通道開啟，胞液內Ca²⁺升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗狀態。

藥代動力學

本品能迅速、完全地由小腸內吸收。達峰時間約1-2小時。半衰期為3-7小時，本品主要經肝臟代謝，代謝物無降糖活性。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2、取本品內容物適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含格列吡嗪2μg的溶液，濾過，取濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在226nm與274nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：取本品內容物適量（約相當於格列吡嗉25mg），置50ml量瓶中，加甲醇25ml使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取雜質I對照品約12.5mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照格列吡嗪有關物質項下的方法測定，供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液主峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過格列吡嗪標示量的1.0%;其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。2、含量均勻度：取本品1粒，將內容物傾入100ml（5mg規格）或50ml（2.5mg規格）量瓶中，囊殼用甲醇50ml（5mg規格）或25ml（2.5mg規格）洗淨，洗液併入量瓶中，超聲使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照含量測定項下的方法，依法測定，計算含量，應符合規定（通則0941）。3、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以磷酸鹽緩衝液（pH7.8-8.0）500ml為溶出介質，轉速為每分鐘75轉，依法操作；經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另取格列吡嗪對照品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml溶解，用磷酸鹽緩衝液（pH7.8-8.0）稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml（5mg規格）或200ml（2.5mg規格）量瓶中，用磷酸鹽緩衝液（pH7.8-8.0）稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，按外標法以峰面積計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。4、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

取本品20粒，精密稱定，取內容物混合均勻，精密稱取適量（約相當於格列吡嗪5mg），置100ml量瓶中，加甲醇50ml，超聲使格列吡嗪溶解，用0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照格列吡嗪含量測定項下的方法測定，即得。