注射用穿琥寧 - 西藥

注射用穿琥宁，西药名。为抗病毒药。用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

成分

本品主要成份為穿琥寧。

性狀

本品為白色至微黃色的凍幹塊狀物或粉末。

適應症

本品適用於病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。

規格

0.2g。

用法用量

1、肌內注射一次100mg，一日1-2次。 2、靜脈滴注一日400-800mg（一日2-4支），用氯化鈉注射液分2次稀釋後滴注，每次不得過400mg。臨用前加氯化鈉注射液適量溶解。

不良反應

靜脈滴注後可發生過敏性休克，血小板減少，也可發生面板過敏（如藥疹等）。小兒腹瀉，肝功能損害，血管刺激疼痛，胃腸不適。呼吸困難，寒戰，發熱等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、在使用過程中偶有發熱、氣緊現象，停止用藥即恢復正常。 2、用藥過程應定期檢查血象，發現血小板減少應及時停藥，並給予相應處理。 3、藥物性狀改變時禁用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。 5、兒童用藥：目前尚無足夠兒童用藥的臨床資料。 6、老年用藥：尚不明確。 7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

本品忌與酸、鹼性藥物或含有亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉為抗氧劑的藥物配伍。

藥理作用

1、本品對細菌內毒素引起發熱的家兔有較強的解熱作用，能促進發熱的消退，作用迅速並可維持4小時以上； 2、本品有較好的抗炎作用，能對抗由二甲苯或組織胺所引起毛細血管壁通透性增高，並對腎上腺素急性肺水腫有明顯對抗作用； 3、本品能縮短戊巴比妥鈉引起的白鼠睡眠潛伏期，延長其睡眠時間，還能加強閥下量的戊巴比妥鈉作用，引起小白鼠睡眠，該實驗結果提示本品有明顯的鎮靜作用； 4、本品能明顯地促進大白鼠腎上腺皮質功能，增加機體對病原體感染的應急能力； 5、經臨床病原學診斷實驗和組織培養滅活試驗表明本品對流感病毒甲Ⅰ型、甲Ⅲ型、肺炎腺病毒（Adv）Ⅱ型、IV型，腸合胞病毒及呼吸道合胞病毒（Rsv）均有滅活作用。

毒理作用

穿琥寧毒性小、無刺激性，靜脈滴注LD₅₀為675mg/kg±30mg/kg。

藥代動力學

肌內或靜脈給藥後，在體內迅速吸收、分佈，其吸收相半衰期（t_1/2）為18.90分鐘士12.12分鐘，分佈相半衰期（t_1/2α）僅為1.3分鐘士0.3分鐘。用藥6小時後血藥濃度明顯下降，其消除相半衰期（t_1/2β）為3.86小時±1.06小時，用藥2天后可排出給藥量的85%以上。肌注的生物利用度達94.2%±32.9%，表明肌注後吸收利用較完全。

貯藏方法

密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品約2mg，加稀乙醇使穿琥寧溶解，加1.5%的3，5-二硝基苯甲酸乙醇溶液與2mol/L氫氧化鈉溶液各2滴，搖勻，即顯紫紅色。 2、取本品適量，加稀乙醇溶解並稀釋製成每lml中約含25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄WA）測定，在251nm的波長處有最大吸收。 3、本品顯鉀鹽的鑑別（1）反應和鈉鹽的鑑別（1）反應（附錄）。

檢查

1、酸鹼度：取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含穿琥寧10mg的溶液，依法測定（附錄VIH），pH值應為6.5-8.0。 2、溶液的顏色：取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中含穿琥寧10mg的溶液，與黃色或黃綠色4號標準比色液（附錄KA第一法）比較，不得更深。 3、有關物質：取裝量差異項下的內容物適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含穿琥寧0.4mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含穿琥寧8μg的溶液作為對照溶液。照穿琥寧有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（4.0%）。 4、乾燥失重：取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60°C減壓乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（附錄ML）。 5、異常毒性：取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含5mg的溶液，依法檢査（附錄Ⅺ C），按靜脈注射法給藥，應符合規定。 6、過敏反應：取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含20mg的溶液，依法檢查（附錄Ⅺ K），應符合規定。 7、熱原：取本品適量，加滅菌注射用水製成每1ml中含穿琥寧20mg溶液，劑量按家兔體重每1kg注射1ml，依法檢查（附錄Ⅺ D），應符合規定。 8、溶血與凝聚：取本品，加氯化鈉注射液製成每1ml中含穿琥寧20mg的溶液，依法檢査（附錄Ⅺ L），應符合規定。 9、無菌：取本品，加PH7.0無菌氯化鈉-蛋A腖緩衝液溶解並稀釋製成每1ml含6mg的溶液，經薄膜過濾法處理，用PH7.0無菌氯化鈉-蛋白腖緩衝液分次沖洗（每膜不少於200ml），以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢査（附錄Ⅺ H），應符合規定。 10、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄IB）。

含量測定

1、精密稱取裝量差異項下內容物適量（約相當於穿琥寧10mg），置100ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，照穿琥寧含量測定項下的方法測定，即得。 2、本品為穿破寧加適量碳酸氫鈉製成的無菌凍幹品。按平均裝量計算，含穿琥寧（C₂₈H₃₅KO₁₀）應為標示量的90.0%-110.0%。