核黃素磷酸鈉注射液 - 西藥

核黄素磷酸钠注射液，西药名。为维生素类药。用于由核黄素缺乏引起的口角炎、唇炎、舌炎、眼结膜炎及阴囊炎等疾病的治疗。

成分

本品主要成分為核黃素磷酸鈉。

性狀

本品為黃色或橙黃色的澄明液體，遇光易變質。

適應症

本品用於由核黃素缺乏引起的口角炎、唇炎、舌炎、眼結膜炎及陰囊炎等疾病的治療。

規格

按核黃素計：（1）2ml：5mg；（2）2ml：10mg。

用法用量

皮下、肌內注射或靜注，一次5-30mg，一日1次。

臨床應用及指南

1、呂志芳，王少娜透過核黃素磷酸鈉注射液對白血病兒童化療性口腔潰瘍的療效研究，得出結論區域性應用核黃素磷酸鈉注射液治療化療引起的白血病患兒口腔潰瘍安全有效。（實用藥物與臨床，2016，19(12):1493-1495.）2、趙桂紅透過核黃素磷酸鈉注射液治療口腔潰瘍的效果觀察，得出結論經過臨床觀察可知，核黃素磷酸鈉注射液在治療口腔潰瘍方面具有較為良好的效果，值得臨床醫學界重點關注與科學應用。（世界最新醫學資訊文摘，2016，16(67):171+167.）

不良反應

1、腎功能正常時，本藥幾乎不產生毒性。2、偶有過敏反應。

禁忌

對本藥過敏者禁用。

注意事項

大量使用本藥後尿液呈黃色（或黃綠色），也可引起類似甲狀腺功能亢進症狀。

藥物相互作用

甲氧氯普胺可降低本藥吸收。故不宜合用。

藥理作用

本品為維生素類藥。核黃素（維生素B₂）是人體重要營養素，在能量代謝中起關鍵作用。本藥為黃素單核苷酸（FMN）和黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）前體藥，而FMN和FAD是黃素酶家族的重要輔助因子。黃素酶催化很多生化反應，最典型的為氧化還原反應，它們是細胞呼吸的關鍵因子。FAD和FMN線上粒體轉動鏈中遞氫，在此過程中產生細胞能量。缺乏時可影響機體的生物氧化，使代謝發生障礙，其病變多表現為口、眼、外生殖器部位的炎症。

藥代動力學

無本藥注射給藥的藥代動力學資料。據文獻資料，核黃素口服後，主要在近段小腸吸收，食物能促進該品吸收，膽鹽加速該品吸收。在2-25mg劑量範圍內，其生物利用度為50-60%，單次口服的最大吸收量為27mg，超量部分從糞便中排洩。黃素單核苷酸（FMN）黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）吸收較少。本藥經門靜脈進入血液迴圈，再到達組織，大部分血清核黃素被白蛋白或免疫球蛋白轉運，透過濃度梯度彌散至細胞內。在細胞內，核黃素透過黃素激酶轉換為FMN，FMN又透過FAD合成酶轉換成為FAD，FAD是組織中核黃素的主要存在形式。超過身體需要量的核黃素主要從腎臟排洩，部分代謝產物也從腎臟排出。本藥口服或肌肉注射的半衰期為66-84分鐘。

貯藏方法

避光，密閉（10-30℃）儲存。

有效期

12個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於核黃素1mg），加水至100ml，溶液在透射光下顯淡黃色並有強烈的黃綠色熒光；加鹽酸或氫氧化鈉溶液，熒光即消失。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與系統適用性溶液中核黃素磷酸鈉主峰的保留時間一致。3、取本品適量（約相當於核黃素磷酸鈉0.1g），在水浴上蒸乾，加硝酸10ml，在水浴上蒸乾後，熾灼，殘渣加水5ml使溶解，必要時濾過，濾液顯鈉鹽與磷酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

檢查

1、pH值：應為5.6-6.5（通則0631）。2、有關物質：避光操作。取含量測定項下的供試品溶液作為供試品溶液；精密量取2ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。精密量取含量測定項下的核黃素對照品溶液1ml，置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為核黃素對照品溶液。照核黃素磷酸鈉有關物質檢查項下的方法測定。核黃素二磷酸酯（按核黃素計）含量不得過標示量的6.0%，遊離核黃素含量不得過標示量的10.0%。供試品溶液色譜圖中除主成分峰、遊離核黃素峰與核黃素二磷酸酯峰外，如有其他雜質峰，單個雜質不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（2.0%），其他雜質峰面積的和不得大於對照液主峰面積的1.5倍（6.0%）。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg核黃素中含內毒素的量應小於2.5EU。4、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、避光操作。精密量取本品適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg（以C₁₇H₂₀N₄O₆計）的溶液，作為供試品溶液。照核黃素磷酸鈉含量測定項下的方法測定，即得。2、本品為核黃素磷酸鈉的滅菌水溶液。含核黃素磷酸鈉按核黃素（C₁₇H₂₀N₄O₆）計，應為標示量的90.0%-115.0%。