奈拉濱 - 西藥

奈拉滨，西药名。常用剂型有注射液。为抗肿瘤用药。用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病（T-ALL）和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤（T-LBL）。

成分

本品主要成分為奈拉濱。

性狀

本品為無色透明液體。

適應症

本品用於治療至少兩種治療方案無效或治療後復發的T細胞急性淋巴細胞性白血病（T-ALL）和T細胞淋巴母細胞性淋巴瘤（T-LBL）。

規格

無。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、成年人：採用靜脈滴注給藥，推薦劑量為1500mg·m^-2·d^-1，5天隔日給藥，21天為一週期。2、兒童：採用靜脈滴注給藥，推薦劑量為650mg·m^-2·d^-1，連續5天，21天為一週期。

不良反應

尚不明確。

禁忌

尚不明確。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

奈拉濱在腺苷脫氨酶作用下，去甲基轉化成ara—G，在脫氧鳥苷激酶和脫氧苷激酶作用下單磷酸化，接著轉化為活性5-三磷酸鹽ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚細胞中蓄積到一定程度後嵌合入DNA中，從而抑制DNA的合成，最終導致細胞死亡。此外，BeesleyAH等人研究發現，T細胞對奈拉濱的敏感度是B細胞的8倍。E1ineJ等人研究表明，ara—GTP在T細胞內比在B細胞內的累積速度更快，累積量更多，ara—GTP對T細胞有更強的選擇性細胞毒作用。

藥代動力學

1、BergSL等人對T-ALL和T-LBL患者奈拉濱藥代動力學研究表明，藥物及其活性代謝物ara—G能迅速分佈到血漿中。奈拉濱及其活性代謝物ara—G半衰期分為l5分鐘和3小時。成人和兒童體內，奈拉濱表觀分佈容積分別為（197±216）L/m。和（213±358）L/m。，ara—G表觀分佈容積分別為（50+24）L/m。以及（33±9.3）L/m。注射1500mg/m2奈拉濱兩小時後成年患者體內的奈拉濱和ara—G的平均血漿濃度值分別為（5.0±3.0）ug/mL和（31.4±5.6）ug/mL。靜脈滴注奈拉濱104~2900mm。後，成人和兒童表觀平均清除值分別為（197-+189）L·h^-1·m^-2和（259±409）L·h-¹·m^-2，兒童較成年人高30%。成人和兒童體內ara—G平均清除值大致與奈拉賓相等，分別為（197±189）L·h^-1·m^-2和（259±409）L·h^-1·m^-2。2、奈拉濱的主要代謝途徑是，在腺苷脫氨酶的作用下，脫甲基生成ara-G，進一步水解形成鳥嘌呤，最後脫甲基生成尿酸。部分奈拉濱直接水鳥嘌吟’然後胛基生成尿酸。3、奈拉濱和ara—G在腎臟部分消除，分別以原藥形式從尿中排洩（6.6-+4.7）%和（27±l5）%。規定給藥劑量下（650mg·m-2·d-1），28位成年患者注射給藥24小時後測得奈拉濱和araG的腎清除率平均值為（24±23）L/h和（6.2±5.0）L/h。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月