伊託必利 - 西藥

伊托必利，即盐酸依托必利，西药名。常用剂型为胶囊剂、片剂。为胃肠动力药。用于功能性消化不良引起的各种症状，上腹部不适、餐后饱胀、早饱、食欲不振、恶心、呕吐等。

成分

本品主要成分為鹽酸伊託必利。

性狀

鹽酸伊託必利膠囊：內容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸伊託必利分散片：白色或類白色分散片。鹽酸伊託必利片：白色片。伊託必利分散片：白色或類白色分散片。

適應症

本品用於功能性消化不良引起的各種症狀，如上腹不適，餐後飽脹，早飽、食慾不振，噁心，嘔吐等。

規格

鹽酸伊託必利膠囊：50mg。鹽酸伊託必利分散片：50mg。鹽酸伊託必利片：50mg。伊託必利分散片：50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸伊託必利膠囊：口服，成人每日3次，每次1粒（50mg），餐前15-30分鐘服用；或遵醫囑。鹽酸伊託必利分散片：口服。成人每日3次，每次50mg（1片），飯前15-30分鐘服用；或遵醫囑。鹽酸伊託必利片：成人每次1片（50mg），每日3次，飯前服用，根據年齡症狀適量酌減。伊託必利分散片：口服。成人每日3次，每次l片（50mg），飯前15-30分鐘服用；或遵醫囑。

臨床應用及指南

張明建研究舒肝解鬱膠囊聯合鹽酸伊託必利片對功能性消化不良患者胃腸動力的影響，得出結論舒肝解鬱膠囊聯合鹽酸伊託必利片對治療功能性消化不良有良好的治療效果，能有效改善患者促腎上腺皮質激素釋放激素水平，可縮短患者臨床症狀消失時間，減輕患者病痛，有助於患者預後恢復，在臨床應用中具有較高的推廣價值。（中醫臨床研究,2017,9（03）:133-135.）

不良反應

1、過敏症狀：皮疹、發熱、瘙癢感等。2、消化系統：腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等。3、精神神經系統：頭痛、刺痛、睡眠障礙、眩暈等。4、血液系統：白細胞減少。確認出現異常時應停止給藥。5、偶爾會出現BUN、肌酐上升，有AST、ALT、催乳素上升（在正常範圍內）的報道。6、其他：胸背部疼痛、疲勞、手指發麻、手抖等。

禁忌

1、對本品成份過敏者禁用。2、存在胃腸道出血、機械梗阻或穿孔時禁用。

注意事項

1、本品可增強乙醯膽鹼的作用，故使用時應當注意。2、使用本品效果不佳時，應避免長期無目的的使用。

藥物相互作用

由於替喹溴胺、丁溴東莨若鹼、噻哌溴銨等抗膽鹼藥物可能使本品促進胃腸道運動的作用減弱，故本品應避免與上述藥物合用。

藥物過量

目前尚無過量服用本品的報道。假如服藥過量，應採取對症治療。

藥理作用

鹽酸伊託必利透過對多巴胺D₂受體的拮抗作用而增加乙醯膽鹼的釋放，同時透過對乙醯膽鹼酶的抑制作用來抑制已釋放的乙醯膽鹼分解，從而增強胃、十二指腸動力。本品具有良好的胃動力作用，可增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，並有抑制嘔吐的作用。

毒理作用

1、重複給藥毒性：大鼠經口給藥劑量為10、30、100mg/kg/d，持續26周，結果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快，攝食量和攝水量增多，與對照組相比，雌鼠的白蛋白值顯著性下降，總蛋白量和A/G比值明顯下降，雌鼠乳腺增生的發生率升高，所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低，30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快，攝食量略有增多，總蛋白量A/G比值、磷脂值降低，乳腺增生的發生率升高；無毒性反應劑量為10mg/kg/d。犬經口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d，持續13周，結果100mg/kg/d組動物從給藥第一週開始，給藥l小時後觀察到自發活動減少、震顫、行為異常等症狀，這些症狀均在給藥24小時後或恢復期消失，100mg/kg/d劑量組一些動物的體重和體重增加幅度輕度降低；30mg/kg/d以上組前列腺重量低於對照組，這與病理組織學檢查所見前列腺組織輕度萎縮結果一致；以上改變均可恢復，無毒性反應劑量為10mg/kg/d。2、生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌雄動物經口給藥，劑量為3、30、300mg/kg，結果300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現流涎體徵，雌鼠給藥和妊娠期間體重增加，在交配前攝食量增多；30mg/kg以上劑量組雌鼠性週期延長，大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發育未見異常。圍產期生殖毒性試驗中，300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢，10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發育、生殖能力均未見異常。3、遺傳毒性：小鼠微核試驗、微生物回覆突變試驗和入血細胞染色體畸變結果均為陰性。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速，給藥後約30分鐘可達峰值血藥濃度，半衰期約為6小時。多次口服給藥時，血清中藥物濃度與單次給藥時相同。本品原形藥物4-5％、其他代謝物約75％從尿中排洩。多次給藥時，排洩率與單次給藥無明顯差異。據文獻報道，動物口服吸收後主要分佈在肝臟、腎臟及消化系統，較少在中樞神經系統分佈；十二指腸內給藥時，在胃肌肉層中的藥物濃度是血液中藥物濃度的兩倍。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月