單硝酸異山梨酯緩釋膠囊（Ⅲ） - 西藥

单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅲ），西药名。为血管扩张药。用于冠心病的长期治疗，预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

成分

本品的主要成分為單硝酸異山梨酯。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為白色至淡黃色的球形小丸或顆粒。

適應症

本品用於冠心病的長期治療，預防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用於心肌梗塞後的治療及慢性心衰的長期治療。

規格

（1）20mg；（2）40mg；（3）60mg。

用法用量

口服，每日清晨服40mg。副作用明顯時，可改用每次20mg，每日2次。每日服用40mg療效不明顯時，可遵醫囑增至每日60mg。

不良反應

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日後，症狀可消失。還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

禁忌

急性迴圈衰竭（休克、迴圈性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓＜90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者；嚴重腦動脈硬化患者禁用。

注意事項

1、低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低於90mmHg。主動脈和，或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用。本品不用於心絞痛急性發作。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由於缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。3、兒童用藥：這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用於兒童。4、老年用藥：老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。5、藥物過量：與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴面板潮紅或溼冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈迴流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1-2mg/kg。

藥物相互作用

與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環抗抑鬱藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

藥理作用

單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，啟用鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（後負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。

毒理作用

致癌和致突變現象，動物實驗未觀察到。

藥代動力學

緩釋劑與普通片相比，相對生物利用度為80-90%。ISMN的蛋白結合率＜5%，緩釋劑的作用時間可延長至8.6小時，平均清除半衰期為4-5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脫硝基後形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出＜1%。ISMN的代謝物均無擴血管作用。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

36個月