醋酸可的松片 - 西藥

醋酸可的松片，西药名。为肾上腺皮质激素类药。主要用于治疗原发性或继发性肾上腺皮质功能减退症，以及合成糖皮质激素所需酶系缺陷所致的各型先天性肾上腺增生症，必要时也可利用其药理作用治疗多种疾病。

成分

本品主要成份為醋酸可的松。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品主要用於治療原發性或繼發性腎上腺皮質功能減退症，以及合成糖皮質激素所需酶系缺陷所致的各型先天性腎上腺增生症，必要時也可利用其藥理作用治療多種疾病，包括：1、自身免疫性疾病：如系統性紅斑狼瘡、血管炎、多肌炎、皮肌炎、Still病、Graves’眼病、自身免疫性溶血、血小板減少性紫癜、重症肌無力。2、過敏性疾病：如嚴重支氣管哮喘、過敏性休克、血清病、特異反應性皮炎。3、器官移植排異反應：如腎、肝、心、等組織移植。4、炎症性疾患：如節段性迴腸炎、潰瘍性結腸炎、炎性眼病。5、血液病：如急性白血病、淋巴瘤。6、其他：結節病、甲狀腺危象、亞急性非化膿性甲狀腺炎、敗血性休克、腦水腫、腎病綜合徵、高鈣血癥。

規格

25mg。

用法用量

口服。治療腎上腺皮質功能減退，成人一般每日劑量25-37.5mg，清晨服2/3，下午服1/3。當患者有應激狀況時(如發熱、感染)，應適當加量。有嚴重應激時，應改為氫化可的松靜脈注射。

不良反應

1、長期使用可引起庫欣綜合徵。2、興奮、不安、定向力障礙、抑鬱等精神症狀。3、併發感染：以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。4、停藥後綜合徵：下丘腦–垂體–腎上腺功能減退引起的乏力、軟弱、噁心、嘔吐、血壓偏低等。

禁忌

對本品及其他甾體激素過敏患者禁用，下列患者一般避免使用、特殊情況應權衡利弊使用。應注意病情惡化的可能：消化道潰瘍、青光眼、電解質紊亂、血栓症、心肌梗死、內臟手術患者。

注意事項

1、對某些感染性疾病慎用，必要時應同時用抗感染藥，如感染不易控制應停藥。2、甲狀腺功能低下、肝硬化、脂肪肝、糖尿病、重症肌無力患者慎用。3、停藥時應逐漸減量或同時使用促腺皮質激素類藥物。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：一些動物實驗表明，妊娠期間服用大劑量皮質炎固醇可能引起胎兒畸形。因未作過足夠的人類生殖研究，因而當皮質類固醇用於孕婦、哺乳婦女或準備生育的婦女時，應仔細權衡其益處與他對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關係。只有當確實需要時，皮質類固醇才可用於孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇（與其他長期療法相同），停藥過程必須逐步進行。然而某些疾病的治療（如腎上腺皮質機能不全的替代治療）可能需要繼續，甚至增加劑量。因皮質類固醇很容易透過胎盤，對懷孕期間用過大劑量皮質類固醇的母親生育的嬰兒，應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的跡象。皮質類固醇隨乳汁分泌，用藥期間停止哺乳。5、兒童用藥：長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長，應嚴密觀察，這種治療方法只可用於非常危重的情況。6、老年患者用藥：長期服用易誘發感染症、糖尿病、高血壓、骨質疏鬆、白內障、青光眼等應慎重。7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。2、可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。3、與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。4、與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。5、與抗膽鹼能藥(如阿托品)長期合用，可致眼壓增高。6、三環類抗抑制藥可使其引起的精神症狀加重。7、糖尿病患者應用本藥時可使血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。8、甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用，應適當調整後者的劑量。9、與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其治療作用和不良反應。10、與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。11、與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。12、與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。13、與免疫抑制合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。14、可增加異煙肼在肝臟代謝和排洩，降低異煙肼的血藥濃度和療效。15、可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。16、與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。17、與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。糖皮質激素與致潰瘍藥物（如水楊酸鹽和NSAID）合用，會增加發生消化道併發症的危險。糖皮質激素與噻嗪類利尿藥合用，會增加糖耐量異常的危險。糖皮質激素會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘，也不可接受其他免疫措施，特別是大劑量服用的患者，因為有出現神經系統併發症和/或缺乏抗體反應的危險。皮質類固醇與乙醯水楊酸聯合用於凝血酶原過少的患者時應謹慎。有報道說同時服用甲潑尼龍和環孢菌素會引起驚厥。因為上述兩種藥物會互相抑制對方的代謝，所以服用任一藥物時引起的驚厥和其他副反應在同時服用兩種藥物時更易發生。

藥理作用

腎上腺皮質激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風溼、免疫抑制作用，其作用機理為：1、抗炎作用：本品減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。能夠抑制炎症細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎症部位的集聚，並抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎症化學中介物的合成和釋放。2、免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、噬酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕情原發免疫反應的擴充套件。本品還降低免疫複核物透過基底膜，並能減少補體成分及免疫球蛋白的溶度。

藥代動力學

本品可在肝臟組織中轉化為具有活性的氫化可的松而發揮效應。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

36個月

鑑別

取本品細粉適量（約相當於醋酸可的松60mg），加三氯甲烷25ml，放置15分鐘，時時攪拌使醋酸可的松溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾，殘渣照醋酸可的松項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（附錄IA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於醋酸可的松20mg），置100ml量瓶中，加無水乙醇75ml，時時振搖約1小時使醋酸可的松溶解，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置另一100ml量瓶中，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄A），在238nm的波長處測定吸光度，按C₂₃H₃O₆的吸收係數為390計算，即得。