鹽酸左氧氟沙星分散片 - 西藥

盐酸左氧氟沙星分散片，西药名。为氟喹诺酮药。用于泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

成分

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。

性狀

本品為類白色或淡黃色片。

適應症

1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。 2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。 3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4、傷寒。 5、骨和關節感染。 6、面板軟組織感染。 7、敗血症等全身感染。

規格

0.1g(以左氧氟沙星計)。

用法用量

口服。成人常用量： 1、支氣管感染、肺部感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，療程7-14日。 2、急性單純性下尿路感染：一次1片，一日2次，療程5-7日；複雜性尿路感染：一次2片，一日2次，或一次1片，一日3次，療程為10-14日。 3、細菌性前列腺炎：一次2片，一日2次，療程為6周。成人常用量為一日3-4片，分2-3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日6片，分3次服。

臨床應用及指南

張春燕、劉海霞、史紅霞透過進行康婦炎膠囊聯合鹽酸左氧氟沙星分散片治療慢性盆腔炎療效觀察，得出結論康婦炎膠囊聯合鹽酸左氧氟沙星分散片對慢性盆腔炎的治療效果優於單純西藥治療。（新中醫,2016,48(07):180-182.）

不良反應

1、胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。 4、偶可發生： （1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 （2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 （3）靜脈炎。 （4）結晶尿，多見於高劑量應用時。 （5）關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。 4、應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。 5、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 6、肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。 7、偶有用藥後跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 9、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。 10、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。 11、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2、含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。 3、本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。 7、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P₄₅₀結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。 8、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。 9、本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

藥理作用

本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是透過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

口服後吸收完全，單劑量口服0.2g後，血藥峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t_1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%-40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、面板和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1-2.1之間。本品主要以原形自腎排洩，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%-90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

30個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於左氧氟沙星10mg），置乾燥試管中，加丙二酸約10mg與醋酐0.5ml，在水浴中加熱5-10分鐘，溶液顯紅棕色。 2、取本品細粉適量，用0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含左氧氟沙星0.1mg的溶液，濾過，取續濾液適量，用流動相稀釋成每1m中含左氧氟沙星0.02mg的溶液，作為供試品溶液；另取氧氟沙星對照品，用0.1mol/L鹽酸溶液製成每lml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，取上述溶液適量，用流動相稀釋成每lml中含氧氟沙星0.04mg的溶液，作為對照品溶液。照髙效液相色譜法（中國藥典200年版二部附錄VD）試驗。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-硫酸銅苯丙瓴酸溶液（取D苯丙氨酸1.32g與硫酸銅1g，加水1000ml溶解後，用氫氧化鈉試液調節pH值至3.5）（18:82）為流動相；柱溫40℃；流速1ml/min；檢測波長為293nm。取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，氧氟沙星左、右旋異構體之間的分離度應大於1.5。供試品溶液主峰的保圖時間應與氧氟沙星對照品中左氧氟沙星峰（後）的保留時間一致。 3、取本品的細粉適量，加水振搖，濾過，濾液顯氯化物鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以已烷磺酸鈉溶液（取己烷磺酸鈉0.98g，加磷酸鹽綴衝液（取磷酸二氫鉀6.8g，加水溶解並稀釋至1000ml，加0.05mol/L磷酸約500ml，調節PH值至2.4）1000ml，使溶解，搖勻，即得）-甲醇（3:1）為流動相；柱溫40℃；流速1ml/min；檢測波長為293nm。取左氧氟沙星對照品的水溶液（1→1000）10ml於一無色試管中，用日光燈（3500lx）照射3小時，取此液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，相對於主峰保留時間約為1.2倍處應能檢測到雜質峰，取左氧氟沙星對照品溶液連續進樣數次，其相對標準偏差（RSD）不得過2.0%。 2、測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於左氧氟沙星50mg），置50ml量瓶中，加0.03mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，播勻，濾過，精密量取續濾液5ml置25ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另精密稱取左氧氟沙星對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含鹽酸左氧氟沙星以左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）計，應為標示量的90.0%-110.0%。