鹽酸阿米替林 - 西藥
盐酸阿米替林,西药名。常用剂型为片剂、注射剂。为抗抑郁药。用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。口服片剂为医保甲类药品,注射剂为非医保药品。
成分
本品主要成份為鹽酸阿米替林。
性狀
鹽酸阿米替林片:糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色。鹽酸阿米替林注射液:無色或幾乎無色的澄明液體。
適應症
本品用於治療各種抑鬱症,鎮靜作用較強,主要用於治療焦慮性或激動性抑鬱症。
規格
鹽酸阿米替林片:25mg。鹽酸阿米替林注射液:2ml:20mg。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。鹽酸阿米替林片:口服。成人常用量開始一次25mg,一日2-3次,然後根據病情和耐受情況逐漸增至一日150-250mg,一日3次,高量一日不超過300mg,維持量一日50-150mg。鹽酸阿米替林注射液:肌內注射。一次20-30mg,一日2次,病情嚴重者可酌增劑量。一旦病人能配合治療,可改為口服給藥。
不良反應
鹽酸阿米替林片:治療初期可能出現抗膽鹼能反應,如多汗、口乾、視物模糊、排尿困難、便秘等。中樞神經系統不良反應可出現嗜睡、震顫、眩暈。可發生體位性低血壓。偶見癲癇發作、骨髓抑制及中毒性肝損害等。鹽酸阿米替林注射液:常見注射區域性疼痛、紅腫、口乾、便秘、視力模糊、眩暈、鼻塞、心悸、心動過速、噁心嘔吐。偶見嗜睡、出汗、震顫、頭痛、靜坐不能、高血壓、體位性低血壓、一過性心電圖(EGG)異常或血清穀氨酸丙酮酸氨基轉移酶(SGPT)升高、排尿困難、皮疹等。
禁忌
嚴重心臟病、近期有心肌梗塞發作史、癲癇、青光眼、尿瀦留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害、對三環類藥物過敏者禁用。
注意事項
鹽酸阿米替林片:1、肝、腎功能嚴重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。2、使用期間應監測心電圖。3、本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天,才能使用本品。4、患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。5、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。鹽酸阿米替林注射液:不宜與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)同用,有嚴重不良反應時應停用,治療期應加強心電圖隨訪檢查。
藥物相互作用
1、本品與舒託必利合用,有增加室性心律失常的危險,嚴重可至尖端扭轉心律失常。2、本品與乙醇或其它中樞神經系統抑制藥合用,中樞神經抑制作用增強。3、本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用,易致高血壓及心律紊亂失常。4、本品與可樂定合用,後者抗高血壓作用減弱。5、本品與抗驚厥藥合用,可降低抗驚厥藥的作用。6、本品與氟西汀或氟伏沙明合用,可增加兩者的血漿濃度,出現驚厥,不良反應增加。7、本品與阿托品類合用,不良反應增加。8、與單胺氧化酶合用,可發生高血壓。
藥物過量
1、中毒症狀:煩燥不安、譫妄、昏迷,可出現嚴重的抗膽鹼能反應或癲癇發作。心臟毒性可致傳導障礙、心律失常、心力衰竭。2、處理:洗胃、催吐,以排除毒物,採取增加排洩措施,並依病情進行相應對症治療和支援療法。
藥理作用
本品為三環類抗抑鬱藥,其作用在於抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,對5-羥色胺再攝取的抑制更強,鎮靜和抗膽鹼作用亦較強。
藥代動力學
鹽酸阿米替林片:口服吸收好,生物利用度為31%-61%,蛋白結合率82%-96%,半衰期(t1/2)為31-46小時,表觀分佈容積(Vd)5-10L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產物為去甲替林,自腎臟排洩,可分泌入乳汁,老年病人由於代謝和排洩能力下降,對本品敏感性增強,應減少用量。肝硬化和門脈系外科手術患者、腎衰患者需減量。鹽酸阿米替林注射液:肌內注射後吸收快而完全,廣泛分佈於體內,達峰時間(tmax)不到6小時。主要與血漿和組織蛋白結合,也能透過胎盤屏障,或經乳汁分泌,半衰期(t1/2β)9-25小時,血藥濃度個體差異大,但與療效無關,經體迴圈後主要在肝臟代謝,主要活性代謝物為去甲替林、阿米替林和去甲替林再經羥化或N-氧化代謝,大部分代謝物以結合和遊離形式經腎臟排出。
貯藏方法
遮光,密封儲存。
有效期
24個月
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