尼爾雌醇片 - 西藥

尼尔雌醇片，西药名。为雌激素药。用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。

成分

本品的主要成分為尼爾雌醇。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於雌激素缺乏引起的絕經期或更年期綜合徵，如潮熱、出汗、頭痛、目眩、疲勞、煩躁易怒、神經過敏、外陰乾燥、老年性陰道炎等。

規格

（1）1mg；（2）2mg；（3）5mg。

用法用量

口服：1次2mg（2片），每2周1次。症狀改善後維持量為每次1-2mg（1-2片），每月2次，3個月為一個療程。

臨床應用及指南

宋昳星，高琦等，透過研究針灸聯合尼爾雌醇片治療圍絕經期綜合徵的療效及對患者生殖激素的影響，得出結論針灸聯合尼爾雌醇片治療圍絕經期綜合徵，可有效提高臨床效果，改善患者臨床症狀及生殖激素水平。（中醫藥導報,2018,24(23):96-99.）

不良反應

1、輕度胃腸道反應，表現為噁心，嘔吐，腹脹，頭痛，頭暈。 2、突破性出血。 3、乳房脹痛，白帶增多。 4、高血壓。 5、偶有肝功能損害。

禁忌

雌激素依賴性疾病（如乳腺癌、子宮，內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等）病史者、血栓病、高血壓病患者禁用。

注意事項

1、本品的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險。故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，一般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。 2、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

雌激素類藥。本品為雌三醇的衍生物。雌三醇為雌二醇的代謝產物，其藥理作用與雌二醇相似，但生物活性低，故對子宮內膜的增生作用也較弱，適用於圍絕經期婦女的雌激素替代療法。因其3位上引入環戊醚後增加了親脂性，有利於腸道吸收並儲存在脂肪組織中，以後緩慢釋放而起長效作用。其17位引入乙炔基而增強雌激素活性。

藥代動力學

口服易吸收，在體內多功能氧化酶作用下，去3位上的環戊醚基團形成炔雌三醇，以後在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即減低。雌三醇的半衰期為20小時左右，主要經排洩，以原型、炔雌三醇和雌三醇三種形式由尿中排洩。

貯藏方法

密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於尼爾雌醇20mg），加三氯甲烷30ml提取，濾過，在水浴上加熱蒸去三氯甲烷，殘渣照尼爾雌醇項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。 2、取含量測定項下的續濾液，照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在280nm與288nm的波長處有最大。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，加無水乙醇適量，超聲約10分鐘使尼爾雌醇溶解，放冷，用無水乙醇定量稀釋製成每1ml中約含尼爾雌醇0.1mg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）。 2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第三法），以0.5%十二烷基硫酸鈉溶液150ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經60分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含尼爾雌醇6.5μg的溶液，作為供試品溶液；另取尼爾雌醇對照品，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含6.5μg的溶液，作為對照品溶液。照尼爾雌醇含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照品溶液各50μl，分別注入液相色譜儀，記錄色諧圖，按外標法以峰面積計算每片的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於尼爾雌醇10mg），置100ml量瓶中，加無水乙醇適量，置熱水浴中加熱30分鐘，不斷振搖使尼爾雄醇溶解放冷，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在280nm的波長處測定吸光度；另取尼爾雌醇對照品，同法測定，計算，即得。 2、本品含尼爾雌醇（C₂₅H₃₂O₃）應為標示量的90.0%-110.0%。