氟桂利嗪 - 西藥

氟桂利嗪，即盐酸氟桂利嗪，西药名。常用剂型为片剂、分散片剂、胶囊。为血管扩张药。用于脑血供不足，椎动脉缺血，脑血栓形成；耳鸣，脑晕；偏头痛预防；癫痫辅助治疗。

成分

本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。

性狀

鹽酸氟桂利嗪片：白色片。鹽酸氟桂利嗪分散片：白色片。鹽酸氟桂利嗪膠囊：膠囊劑。

適應症

本品用於腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等；耳鳴，腦暈；偏頭痛預防；癲癇輔助治療。

規格

鹽酸氟桂利嗪片：5mg。鹽酸氟桂利嗪分散片：5mg。鹽酸氟桂利嗪膠囊：5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸氟桂利嗪分散片：1、偏頭痛的預防性治療：（1）起始劑量：對於65歲以下患者開始治療時給予每晚2片，65歲以上患者每晚1片。如在治療中出現抑鬱、錐體外系反應和其它無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月後未見明顯改善，則應視為患者對本品無反應，也應停止用藥。（2）維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每週給藥5天（劑量同上）。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月後也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。2、眩暈：每日劑量應與上相同，但應在控制症狀後及時停藥，初次療程通常少於2個月。如果治療慢性眩暈症l個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。鹽酸氟桂利嗪膠囊/鹽酸氟桂利嗪片：1、包括椎基底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10-20mg，2-8周為1個療程。2、特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為1個療程。3、間歇性跛行，氟桂利嗪每日10-20mg。4、偏頭痛預防，氟桂利嗪每次5-10mg，每日2次。5、腦動脈硬化，腦梗塞恢復期，氟桂利嗪每日5-10mg。

臨床應用及指南

1、王笑寒透過阿司匹林聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛的臨床效果觀察，得出結論阿司匹林聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛可有效發揮抗炎作用，提升臨床療效。（首都食品與醫藥，2019，26（02）：53）2、陳欣透過祛風止痛方聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛臨床觀察，得出結論祛風止痛方聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛療效顯著。（實用中醫藥雜誌，2018，34（12）：1486）3、韓飛，孫超，劉哲，李志強透過加味散聯合鹽酸氟桂利嗪治療偏頭痛的療效及對患者血清5-HT、MMP-9和LPA水平的影響，得出結論對偏頭痛患者採取加味散聯合鹽酸氟桂利嗪治療的效果顯著，可明顯改善患者的臨床症狀，安全性較高，值得采納。（河北醫藥，2018，40（22）：3422-3424+3428）

不良反應

1、中樞神經系統的不良反應有：（1）嗜睡和疲憊感為最常見。（2）長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。（3）錐體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周後出現，停藥後消失。老年人中容易發生。（4）少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。2、消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。3、其他：少數病人可出現皮疹，口乾，溢乳，肌肉痠痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

禁忌

1、對本品及其中任何成份過敏者禁用。2、有抑鬱症病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病症狀的患者禁用。3、急性腦出血性疾病患者禁用。

注意事項

1、用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本製劑。4、由於本製劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告，但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。

藥物相互作用

1、與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。2、與苯妥英鈉、卡馬西平聯合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。3、放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。4、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

藥物過量

基於本品的藥理學特性，在過量服用時可能會出現鎮靜作用和乏力，有報道個例超劑量服用的人（一次服用達600mg）出現嗜睡、激動和心動過速等症狀。急性過量時可用活性炭、催吐藥、洗胃及支援療法等方法治療。尚無已知特效的解毒藥。

藥理作用

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1、緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍。2、前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官迴圈。3、抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化、細胞放電，從而避免癲癇發作。4、保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害。5、氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用於慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

藥代動力學

本品由腸道吸收，口服後2-4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5-6周達到穩態。血液中90%的藥物與血漿蛋白結合。本品經肝臟充分代謝後，原形和代謝產物可經膽汁排入腸道，隨糞便排出。平均消除半衰期為18天。

貯藏方法

密封，置陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月