帕珠沙星 - 西藥

帕珠沙星，即甲磺酸帕珠沙星，西药名。常用剂型有滴眼剂、注射剂等。为抗菌药。用于敏感细菌引起的多种感染。

成分

本品的主要成份為甲磺酸帕珠沙星。

性狀

（1）甲磺酸帕珠沙星滴眼液：無色至淡黃色的澄明液體。（2）注射用甲磺酸帕珠沙星：類白色至微黃色疏鬆塊狀物或粉末。（3）甲磺酸帕珠沙星注射液：微黃色澄明液體。（4）甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液：無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

甲磺酸帕珠沙星滴眼液：用於敏感菌引起的細菌性結膜炎的治療。注射用甲磺酸帕珠沙星/甲磺酸帕珠沙星注射液/甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液：適用於敏感細菌引起的下列感染： 1、慢性呼吸道疾病繼發感染，如慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張、肺氣腫、肺間質纖維化、支氣管哮喘、陳舊性肺結核等；肺炎，肺膿腫。 2、腎盂腎炎、複雜性膀胱炎、前列腺炎。 3、燒傷創面感染，外科傷口感染。 4、膽囊炎、膽管炎、肝膿腫。 5、腹腔內膿腫、腹膜炎。 6、生殖器官感染，如子宮附件炎、子宮內膜炎；盆腔炎。

規格

（1）甲磺酸帕珠沙星滴眼液：0.3%（以帕珠沙星計）。（2）注射用甲磺酸帕珠沙星：0.3g（以帕珠沙星計）。（3）甲磺酸帕珠沙星注射液：5ml：0.3g（以帕珠沙星計）。（4）甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液：100ml：甲磺酸帕珠沙星0.3g（以C₁₆H₁₅FN₂O₄計）與氯化鈉0.9g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。甲磺酸帕珠沙星滴眼液：滴眼，每次1-2滴，一日4次，通常7天為一療程，或遵醫囑。注射用甲磺酸帕珠沙星： 1、用法：將本品0.3g用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋後靜脈滴注。 2、用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30-60分鐘，療程為7-14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。 3、給藥注意事項：（1）應用本品前應先做細菌學檢查。一般來說，為防止細菌出現耐藥，在感染的致病菌確定後，在保證病人治療的情況下，應儘量減少給藥時間。（2）給藥期間，不管有無必要繼續用藥，在開始給藥3日後應判斷繼續用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程14天。（3）此藥一般不可與其它藥物混合使用。（4）嚴重腎功能不全者慎用或調整用藥劑量或用藥療程。參考如下：①腎清除率44.7ml/min，一次0.3g，一日二次。②腎清除率13.6ml/min，一次0.3g，一日一次。③透析患者，一次0.3g，三日一次。甲磺酸帕珠沙星注射液： 1、用法：將本品0.3g用100ml0.9%氯化鈉注射液稀釋後靜脈滴注。 2、用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30-60分鐘，療程為7-14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液： 1、用法：靜脈滴注。 2、用量：一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30-60分鐘，療程為7-14天。可根據患者的年齡和病情酌情調整劑量。

不良反應

本品主要臨床不良反應為腹瀉、皮疹、噁心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細胞增加。 1、臨床不良反應：（1）急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。（2）肝功能異常、黃疸。（3）偽膜性腸炎：可發生伴有血便的嚴重的腸炎，如果出現腹痛或頻繁的腹瀉，應立即停藥並採取相應的防治措施處理。（4）粒細胞減少、血小板減少症。（5）橫紋肌溶解：如果出現肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，應立即停藥。橫紋肌溶解也可導致急性腎功能衰竭。（6）痙攣。（7）休克、過敏反應，如出現呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應停止給藥，並採取適當處理措施。（8）表皮脫落壞死（Lyell綜合徵）、眼、粘膜、面板綜合徵（StevensJohnson綜合徵）。（9）間質性肺炎：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X片異常的肺炎發生。（10）低血糖：嚴重低血糖，易發生於老年病人、腎功能衰竭病人，應仔細觀察。（11）跟腱炎、肌腱斷裂。給藥期間應密切觀察，如出現上述不良反應，應立即停藥，並採取相應的處理措施。 2、同類藥物的不良反應： PIE綜合徵：伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多的PIE綜合徵，見於臨床應用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現上述不良反應立即停藥，並採取相應的處理措施。 3、其它不良反應：如觀察到下列不良反應採取適當處理措施。（1）過敏反應：皮疹、發熱（發生率0.1-5%），蕁麻疹、騷癢、面部面板潮紅（發生率＜0.1%）。（2）腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿隱血（發生率0.1-5%），血肌酐升高（發生率＜0.1％）。（3）肝臟損害：ALT（GPT）升高（發生率≥5％），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高（發生率0.1-5%）。（4）血液：嗜酸性粒細胞增多症、白細胞減少症、血小板減少症、貧血（發生率0.1-5%）。（5）消化道反應：腹瀉或軟便、噁心、嘔吐（發生率0.1-5%），上腹不適、腹脹、黑便（發生率＜0.1％）。（6）精神神經系統：頭痛、頭暈（發生率0.1-5%），短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常（發生率＜0.1％）。（7）其他：靜脈炎（發生率≥5％），CK（CPK）升高，電解質紊亂（發生率0.1-5%），口乾、舌炎（發生率＜0.1％）。

禁忌

1、對本品任何成份過敏者禁用。 2、對帕珠沙星以及喹諾酮類抗生素有過敏史者禁用。

注意事項

甲磺酸帕珠沙星滴眼液： 1、本品僅限於滴眼用。 2、本品連續使用超過14天的安全性尚未確立，故不宜長期連續使用。 3、如使用後出現眼區域性刺痛感、燒灼感等症狀，應及時諮詢醫生。 4、為了防止汙染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸手、眼睛等部位。 5、當本品性狀發生改變時禁用。 6、為了防止耐藥菌的出現等，原則上應首先確認臨床致病菌對本品的敏感性，且儘量將用藥時間控制在治療疾病所需的最少時間以內。 7、有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用；腎功能不全者慎用；心臟或迴圈系統功能異常者慎用；有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。 8、請將本品放在兒童不能觸及的地方。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。為避免不必要的風險，禁用於孕婦。對於哺乳期婦女應權衡利弊慎用，如考慮應用則應停止哺乳。 10、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 11、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 12、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。注射用甲磺酸帕珠沙星/甲磺酸帕珠沙星注射液/甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液： 1、有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。 2、腎功能不全患者、嚴重腎功能不全者血藥濃度持續較高；因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導致高血鈉症。 3、心臟或迴圈系統功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導致水鈉瀦留，從而使水腫症狀加重。 4、有抽搐或癲癇等中樞神經系統疾病的患者慎用。 5、6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。 6、本品可導致休克，所以應用本品前要詳察有無過敏性休克病史，以便在治療期前準備必要的搶救藥品和急救監護措施，以防止休克的發生。使用時如果出現過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察患者的神智、臉色、血壓，保證患者的安全。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及有可能懷孕的婦女禁用；因藥物可透過乳汁分泌，哺乳期婦女應用時應停止哺乳。 8、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。 9、老年用藥：老年患者用藥檢測血藥濃度、尿排洩量時，C_max、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應用本品時應注意劑量。 10、藥物過量：不宜使用高於推薦劑量的治療。如發生急性過量，應嚴密觀察並給予對症和支援治療。

藥物相互作用

1、本品與華法令合用時，可增強華法令的作用，從而延長凝血作用時間，所以用藥時應密切觀察並做凝血時間試驗。 2、本品與丙磺酸合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥濃度無明顯變化。 3、本品可抑制茶鹼在肝臟的代謝，使茶鹼的血藥濃度升高，可能發生茶鹼中毒症狀，如胃腸道反應、頭痛、心率不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時應密切觀察茶鹼的血藥濃度。 4、本品與苯基乙酸類、二乙酮酸類、非類固醇消炎鎮痛劑合用時可能發生痙攣，所以應密切觀察，如出現症狀應立即停藥並採取解痙治療，當出現痙攣時，應終止兩藥的合用，保持呼吸道通暢，並使用抗痙攣的藥物進行治療。

藥理作用

本品屬喹諾酮類抗菌藥，其主要作用機制為抑制金黃色葡萄球菌DNA旋轉酶和DNA拓撲異構酶IV活性，阻礙DNA合成而導致細菌死亡；對人拓撲異構酶Ⅱ的抑制作用弱。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對G＋菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌，對G－菌如大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌、陰溝腸桿菌、檸檬酸桿菌、醋酸鈣不動桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、銅綠假單胞菌等均有良好的抗菌活性，本品對某些厭氧菌如產氣莢膜梭狀芽胞桿菌、核粒梭形桿菌、痤瘡丙酸桿菌、卟啉單胞菌、部分消化鏈球菌、脆弱擬桿菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

毒理作用

重複給藥毒性：大鼠靜脈注射甲磺酸帕珠沙星4、13、39和130mg/kg/天，連續3個月後，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高。少數大鼠可見關節軟骨空洞形成，但猴靜脈注射甲磺酸帕珠沙星26、52及104mg/kg/天，連續13周後，未出現藥物引起的異常反應。本品對家兔眼睛滴眼後未發現刺激作用和毒性，家兔溶血試驗呈陰性。

藥代動力學

甲磺酸帕珠沙星滴眼液：用本品給日本大耳兔多次滴眼後，在兔眼的淚液、房水、結膜和角膜藥物達峰時間分別為5mm、30mm、15mm、30min，達峰濃度分別為868.6土579.9μg/g、1.544士0.4104μg/ml、4.833±1.166μg/g、9.740±2.420μg/g。注射用甲磺酸帕珠沙星/甲磺酸帕珠沙星注射液/甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液：據文獻資料：健康志願者單劑量靜滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續時間為30分鐘，C_max分別為8.99mg/L與11.0mg/L。AUC_0→∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t_1/2β分別為1.65h及1.88h；T_max均為0.5h。給藥後本藥可迅速分佈至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg後，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷面板組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49-6.24、7.95、9.85-35.5、4.54、5.00-13.9μg/g，在膽汁、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47-29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50-500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內尿排洩率為90％，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排洩率與單次給藥基本一致。藥物經代謝後，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低。腎功能障礙時，t_1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排洩率顯著下降。

貯藏方法

遮光、密閉，在陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

18個月