氫溴酸西酞普蘭膠囊 - 西藥

氢溴酸西酞普兰胶囊，西药名。为抗精神疾病药。用于各种类型的抑郁症。

成分

本品主要成分為氫溴酸西酞普蘭。

性狀

本品為膠囊，內容物為白色粉末。

適應症

本品用於各種型別的抑鬱症。

規格

20mg（按西酞普蘭計）。

用法用量

口服，成人：每日20mg-60mg，一日一次。從每日20mg開始，根據病情嚴重程度及患者反應可酌情增加至60mg，即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經過2-3周的治療方可判定療效。為防止復發，治療至少持續6個月。臨床試驗未見戒斷症狀的報道，但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出現戒斷症狀，因此需要經過1周的逐步減量方可停藥。超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者，劑量減半，常用量每日10-30mg，從每日10mg開始，推薦常用劑量為每日20mg，每日最大劑量為40mg。

臨床應用及指南

賈凱透過氫溴酸西酞普蘭聯合舒肝解鬱膠囊治療腦卒中後抑鬱患者的臨床療效觀察，得出結論氫溴酸西酞普蘭聯合舒肝解鬱膠囊治療腦卒中後抑鬱症患者臨床療效及對患者生活質量改善程度均優於單純氫溴酸西酞普蘭片治療效果。（[J].中國民康醫學,2017,29(12):34-35.）

不良反應

本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥後第一或第二週內明顯，隨著抑鬱症狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有噁心、口乾、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市後報告的不良反應中，與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應報道暫時認為可能與本品有關；血管性水腫、舞蹈手足徐動症、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑鬱藥惡性綜合症、胰腺炎、血清素綜合症、自然流產、血小板減少、心律不齊、陰莖持續勃起症、尖端扭轉性室性心動過速。

禁忌

對本品中任何成份敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑（MAOIS）同時使用（見注意事項）。

注意事項

1、與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)的相互作用：在同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)的患者，曾報道發生嚴重或致命的反應，如體溫過高、僵直、肌陣臠、重要生命體徵的自主不穩定快速波動，包括精神極度興奮所致的精神狂亂譫語或昏迷等意識改變。在近期停止使用SSRI並開始使用MAOIs的患者也有發生上述反應的同樣報道。有些病例表現出類似精神抑制藥所引起的惡性綜合症。此外，有限的動物試驗資料顯示聯合使用SSRI和MAOIs，兩者的協同作用會升高血壓。 2、因本品接觸抑制的作用可先於抗抑鬱作用，所以，病人在出現明顯抑鬱緩解之前仍存在自殺的可能性。如病人進入狂躁期，應停用本品，並給予精神抑制藥作為治療。 3、西酞普蘭可能會引發癲癇的發作，因此，有癲癇病史的患者慎用。 4、西酞普蘭可能會引發躁狂的發作，因此，有躁狂病史的患者慎用。 5、嚴重腎功能障礙患者應慎用。 6、臨床研究結果顯示，西酞普蘭可能會引發低鈉血癥和抗利尿激素分泌異常綜合徵，因此，在用藥過程中應密切監測上述疾病的症狀發生，並及時停藥，採取適當的措施。 7、使用本品的患者應避免操作危險的機械，包括駕駛汽車。 8、使用本品的患者不應同時服用含酒精的製品。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對於病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內不應服用。 10、兒童用藥：西酞普蘭不是臨床上藥物相互作用的起因和根源。 （1）藥效學相互作用：藥效學上，西酞普蘭與嗎氯貝胺和丁螺環酮合用時，極少數病例出現5-羥色胺綜合徵。 （2）禁忌合用：合用MAOI（非選擇性和選擇性MAO-A抑制劑：嗎氯貝胺）有發生5-羥色胺綜合徵的風險。 （3）需要注意的合併治療：一項藥代動力學和藥效學相互作用的研究顯示，臨床上西酞普蘭（20mg/天）。 （4）與不可逆的MAO-B抑制劑：司來吉蘭（10mg/天）合用時無藥物相互作用。患者對西酞普蘭和司來吉蘭合用的耐受良好。 11、老年用藥：超過65歲的病人，每日最高劑量40mg。 12、藥物過量：過量單獨服用或與其他藥物同時服用會出現以下症狀：眩暈、出汗、噁心、嘔吐、震顫、嗜睡、竇性心動過速，還可罕見健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、過度換氣、紫紺、橫紋肌溶解和心電圖改變（QT間期延長、結性心律、室性心律失常、尖端扭轉性室性心動過速）。若過量服用，不管是否覺得不適均請攜帶本品包裝儘快到醫院急診室就醫。過量的處理：採取對症治療和支援療法。口服過量藥物後儘快洗胃。保持呼吸道通暢和氧氣供給。由於西酞普蘭在體內分佈廣泛，強力利尿、透析、換血均對改善症狀沒有顯著作用。西酞普蘭沒有特殊解毒劑。

藥物相互作用

本品不能與單胺氧化酶抑制劑（如用於治療抑鬱症的異卡波肼和嗎氯貝胺，用於治療帕金森氏病的鹽酸丙炔苯丙胺）同服，否則將導致嚴重的副反應。本品與單胺氧化酶抑制劑的用藥間隔應在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺（半衰期為1-2小時），則可在停藥1日後使用。中樞神經系統藥物—由於西酞普蘭主要作用於中樞神經系統，與其它作用於中樞神經的藥物合用時應謹慎。酒精——雖然在臨床試驗中西酞普蘭不會增強酒精對感知和運動神經的作用，但同其它治療精神疾病藥物一樣，建議服用西酞普蘭的抑。

藥理作用

西酞普蘭為抗抑鬱藥，是一種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑鬱的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其（S）-對映體發揮。西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、а1受體、а2受體、β受體、h2受體、GABA。

藥代動力學

據文獻報道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg範圍內單次和多次給藥，其藥代動力學呈線性和劑量依賴關係，主要透過肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一週內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態水平。穩態時西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥後血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時血藥濃度達峰值。相對於靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分佈容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭佔80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態時，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，透過尿液及糞便排洩等。

貯藏方法

密封儲存。存放於兒童取不到的地方。

有效期

24個月