鹽酸雷尼替丁注射液 - 西藥

盐酸雷尼替丁注射液，西药名。为H2受体拮抗药。用于消化性溃疡出血、弥漫性胃粘膜病变出血、吻合口溃疡出血、胃手术后预防再出血等；应激状态时并发的急性胃粘膜损害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。亦常用于预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态下应激性溃疡大出血的发生；全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

成分

主要成份為鹽酸雷尼替丁。

性狀

本品為微黃色或淡黃色的澄明液體。

適應症

1、消化性潰瘍出血、瀰漫性胃粘膜病變出血、吻合口潰瘍出血、胃手術後預防再出血等。 2、應激狀態時併發的急性胃粘膜損害，和阿司匹林引起的急性胃粘膜損傷。亦常用於預防重症疾病（如腦出血、嚴重創傷等）應激狀態下應激性潰瘍大出血的發生。 3、全身麻醉或大手術後以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合併吸入性肺炎。

規格

按C₁₃H₂₂N₄O₃計2ml：50mg。

用法用量

1、成人：（1）上消化道出血：每次50mg，稀釋後緩慢靜滴（1-2小時），或緩慢靜脈推注（超過10分鐘），或肌注50mg，以上方法可每日2次或每6-8小時給藥1次。（2）術前給藥：全身麻醉或大手術前60-90分鐘緩慢靜注50-100mg，或5％葡萄糖注射液200ml稀釋後緩慢靜脈滴注1-2小時。 2、小兒：（1）靜注：每次1-2mg/kg，每8-12小時一次。（2）靜滴：每次2-4mg/kg，24小時連續滴注。

不良反應

1、常見的有噁心、皮疹、便秘、腹瀉、乏力、頭痛、眩暈等，一般較輕微，繼續用藥過程中可緩解。 2、部分病人於靜脈注射後出現面熱感、胃刺痛等，10餘分鐘後自行消失；靜注區域性可有瘙癢，發紅，1小時後可消失。 3、偶見靜脈注射後出現心動過緩。 4、與西咪替丁相比，損傷腎功能、性腺功能和中樞神經的不良作用較輕。 5、少數患者用藥後引起白細胞或血小板減少，停藥後症狀可自行消失。 6、本品可引起輕度肝功能損傷，ALT可逆性升高，停藥後症狀即消失，肝功能也恢復正常。可能系藥物過敏反應，與藥物的用量無關。 7、偶有發熱、男性乳房發育、腎炎等。

禁忌

有過敏史者禁用。

注意事項

1、本品可掩蓋胃癌症狀，用藥前首先要排除癌性潰瘍。 2、嚴重肝、腎功能不全患者慎用，必須使用時應減少劑量和進行血藥濃度監測。 3、肝功能不全者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。 4、血清肌酐及轉氨酶可輕度升高，容易干擾診斷，治療後期可恢復到原來水平。 5、男性乳房女性化少見，發生率隨年齡的增加而升高。 6、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和哺乳期婦女除非必要時才用。 7、長期使用可持續降低胃液酸度，有利於細菌在胃內繁殖，從而使食物內硝酸鹽還原為亞硝酸鹽，形成N-亞硝基化合物。 8、兒童用藥：8歲以下兒童禁用。 9、老年患者用藥：老年患者偶見服藥後出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。

藥物相互作用

1、本品能減少肝血流量，當與某些經肝代謝、受肝血流影響較大的藥物伍用時。如華法林、利多卡因、環孢素、地西泮、普萘洛爾（心得安）等，可增加上述藥物的血濃度，延長其作用時間和強度，有可能增加某些藥物的毒性，值得注意。 2、與抗凝藥或抗癲癇藥伍用時，要比西咪替丁為安全。 3、與華法林合用可以降低或增加凝血酶原時間。

藥理作用

本品為H₂受體拮抗劑，以呋喃環取代了西咪替丁的咪唑環。對H₂受體具有更高的選擇性，能顯著抑制正常人和潰瘍病人的基礎和夜間胃酸分泌，以及五肽胃泌素、組胺和進餐引起的胃酸分泌，其抑制胃酸作用較西咪替丁強5-12倍。靜注本品可使胃酸分泌降低90％；對胃蛋白酶原的分泌有一定的抑制作用。對實驗性胃黏膜損傷和急性潰瘍有保護作用。對胃泌素和性激素的分泌無影響。

藥代動力學

本品一次給藥後作用時間可持續12小時。在體內分佈廣泛，且可透過血腦屏障。30％經肝代謝，50％以原形隨尿排出，T_1/2為2-3小時。腎清除率為489-512ml/min，腎功能不全時降低，T_1/2延長，劑量應減半。對肝臟微粒體藥酶抑制作用不明顯，很少影響其它藥物代謝。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品2ml，置試管中，在水浴上蒸乾，用小火緩緩加熱，產生的氣體能使溼潤的醋酸鉛試紙顯黑色。 2、取本品，照鹽酸雷尼替丁項下的鑑別（3）、（5）項試驗，顯相同的結果。 3、在含量測定項下記錄的圖譜中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值：應為6.5-7.5（通則0631）。 2、顏色：取本品，與黃色4號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。 3、有關物質：取本品適量，用水稀釋製成每1ml約含雷尼替丁1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取對照溶液與供試品溶液各10u1，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2.5倍（2.5%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。 4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg雷尼替丁中含內毒素的量應小於1.0EU。 5、無菌：取本品，經薄膜過濾法處理，每膜用0.1%蛋白腖水溶液100ml沖洗1次，以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢查（通則1101），應符合規定。 6、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（KromasilC18，4.6mm×150mm，5um或效能相當的色譜柱）；流動相A為磷酸鹽緩衝液（取磷酸6.8ml置1900ml水中，加入50%氫氧化鈉溶液8.6ml，加水至2000ml，用磷酸或50%氫氧化鈉溶液調節pH值至7.1±0.05）-乙腈（98：2），流動相B為磷酸鹽緩衝液-乙腈（78：22）；按下表進行梯度洗脫；檢測波長為230nm。流速為每分鐘1.5ml；柱溫為35℃。取鹽酸雷尼替丁約0.1g，置100ml量瓶中，加50%氫氧化鈉溶液1ml，加水約60ml，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，室溫放置1小時後，取10u1注入液相色譜儀，記錄色譜圖。調節流速或流動相比例，使主成分色譜峰的保留時間約為12分鐘，雜質I的相對保留時間約為0.85，雷尼替丁峰與雜質I峰的分離度應大於4.0。 2、測定法：精密量取本品適量，用水稀釋製成每1ml約含雷尼替丁0.1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸雷尼替丁對照品約22mg，精密稱定，置200ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，同法測定。按外標法以峰面積計算，並將結果乘以0.8961，即得。 3、本品為鹽酸雷尼替丁的滅菌水溶液。含鹽酸雷尼替丁按雷尼替丁（C₁₃H₂₂N₄O₃）計算，應為標示量的93.0%-107.0%。