氨茶鹼注射液 - 西藥

氨茶碱注射液，西药名。为平滑肌松弛药、利尿药。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺病等缓解喘息症状；也可用于心功能不全和心源性哮喘。

成分

本品主要成份為氨茶鹼。

性狀

本品為無色至淡黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺病等緩解喘息症狀；也可用於心功能不全和心源性哮喘。

規格

按氨茶鹼計：（1）2ml：0.125g；（2）2ml：0：25g；（3）2ml：0.5g；（4）10ml：0.25g。

用法用量

1、成人常用量：（1）靜脈注射，一次0.125-0.25g，一日0.5-1g，每次0.125-0.25g，用5%葡萄糖注射液稀釋至20-40ml，注射時間不得短於10分鐘。（2）靜脈滴注，一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，以5%-10%葡萄糖注射液稀釋後緩慢滴注。（3）注射給藥，極量一次0.5g，一日1g。2、小兒常用量：靜脈注射，一次按體重2-4mg/kg，以5%-25%葡萄糖注射液稀釋後緩慢注射。

臨床應用及指南

陳幼芬，林剛曦等透過納洛酮注射液聯合氨茶鹼注射液治療小兒急性呼吸衰竭的臨床研究，得出結論納洛酮聯合氨茶鹼治療小兒急性呼吸衰竭有較好的臨床療效，安全性較高（中國臨床藥理學雜誌，2017，33(21)：2107-2109+2116）。

不良反應

1、茶鹼的毒性常出現在血清濃度為15-20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等。2、當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常。3、血清中茶鹼超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等症狀，嚴重的甚至引起呼吸、心跳停止致死。

禁忌

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

注意事項

1、應定期監測血清茶鹼濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。2、茶鹼製劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測。3、高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。4、腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶鹼清除率減低者，血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。6、兒童用藥：新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應慎用。7、老年用藥：老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用或酌情減量。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶鹼的血清濃度和（或）毒性。3、與鋰鹽合用，可使鋰的腎排洩增加。影響鋰鹽的作用。4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶鹼的肝清除率，使茶鹼血清濃度降低；茶鹼也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應調整劑量，並監測血藥濃度。5、某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林黴素、林可黴素等可降低茶鹼清除率，增高其血藥濃度。其中尤以紅黴素、依諾沙星為著，當茶鹼與上述藥物伍用時，應適當減量或監測茶鹼血藥濃度。6、與美西律合用，可減低茶鹼清除率，增加血漿中茶鹼濃度，需調整劑量。7、與咖啡因或其他黃嘌呤類藥並用，可增加其作用和毒性。

藥理作用

本品為茶鹼與乙二胺複鹽，其藥理作用主要來自茶鹼，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接鬆弛作用。其作用機理比較複雜，過去認為透過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶鹼的支氣管擴張作用部分是由於內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶鹼是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶鹼能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益於改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

藥代動力學

在體內氨茶鹼釋放出茶鹼，後者的蛋白結合率為60%。T_1/2新生兒（6個月內）＞24小時，小兒（6個月以上）3.7小時±1.1小時，成人（不吸菸並無哮喘者）8.7小時±2.2小時，吸菸者（一日吸1-2包）4-5小時。本品的大部分以代謝產物形式透過腎排出，10%以原形排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存（10-30℃）。

有效期

24個月

鑑別

去本品適量，照氨茶鹼項下的鑑別1、2項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、pH值：不得過9.6（通則0631）。2、顏色：取本品，應無色；如顯色，取適量，用水稀釋製成每1ml中含氨茶鹼0.125g的溶液，與黃色或黃綠色4號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。3、有關物質：取本品適量，用流動相稀釋製成每1ml中約含氨茶鹼2.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液另取茶鹼對照品和可可鹼對照品各適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中各含10μg的溶液，作為系統適用性溶液。照高效液相色譜法（通則0512）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉1.36g，加水100ml使溶解，加冰醋酸5ml，再加水稀釋至1000ml，搖勻）-乙腈（93：7）為流動相檢測波長為271nm；取系統適用性溶液20μl，注人液相色譜儀，記錄色譜圖，理論板數按茶鹼峰計算不低於5000，可可鹼峰與茶鹼峰的分離度應大於2.0。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至茶鹼峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰（除相對茶鹼峰的保留時間約為0.3之前的輔料峰與苯甲醇峰外），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。4、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg氨茶鹼中含內毒素的量應小於0.50EU。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、無水茶鹼：精密量取本品適量，用0.01mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1ml中約含氨茶鹼10μg的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401），在275nm的波長處測定吸光度，按C₇H₈N₄O₂的吸收係數為650計算，即得。2、乙二胺：精密量取本品適量（約相當於氨茶鹼0.25g），加水50ml，搖勻，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃色。每1ml鹽酸滴定液（0.1mol/L）相當於3.005mg的C₂H₈N₂。3、本品為氨茶鹼的滅菌水溶液。含無水茶鹼（C₇H₈N₄O₂）應為氨茶鹼標示量的74.0%-84.0%胺（C₂H₈N₂）應為氨茶鹼標示量的13.0%-20.0%