酮康他索乳膏 - 西藥

酮康他索乳膏，西药名。为抗真菌药。用于皮肤浅表真菌感染，如手癣、足癣、体癣、股癣等。

成分

本品為複方製劑，其組份為酮康唑，丙酸氯倍他索。

性狀

本品為類白色乳膏。

適應症

本品適用於面板淺表真菌感染，如手癬、足癬、體癬、股癬等。

規格

（1）5g；（2）10g；（3）20g。

用法用量

外用，取適量均勻塗擦患處。一日2次。療程：一般體股癬為2周，手足癬以3周為宜。

不良反應

1、常見紅斑、灼熱、瘙癢、刺痛或其他刺激症狀。毛囊炎、面板萎縮變薄，毛細血管擴張、色素沉著以及繼發感染等。 2、可見面板乾燥、多毛、萎縮紋、對感染的易感性增加等。 3、長期用藥可能引起皮質功能亢進症，表現為多毛、痤瘡、滿月臉、骨質疏鬆等症狀。 4、偶可引起變態反應性接觸性皮炎。

禁忌

1、病毒性感染如皰疹、水痘等禁用。 2、小兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。不宜用於面部、腋下、腹股溝及外陰等面板細薄處，因為即便短期應用也可造成面板萎縮、毛細血管擴張等不良反應。 2、過敏體質者慎用。 3、股癬患者，勿穿緊貼內褲或化纖內褲，宜穿棉織寬鬆內褲。 4、足癬患者，浴後將面板擦乾（特別趾間面板）。宜穿棉紗襪，每天更換。鞋應透氣。 5、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將區域性藥物洗淨，嚴重者應及時就醫。 6、為減少感染復發，應按規定療程使用，對念珠菌病、體癬、股癬和花斑癬，治療至少需2-4周，脂溢性皮炎至少需4周或至臨床治癒。 7、由於本品含有的丙酸氯倍他索屬強效皮質激素類藥，若長期、大面積應用或採用封包治療，由於全身性吸收作用，可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺（PHA）軸的抑制，部分患者可出現柯興綜合症、高血糖及尿糖等表現，因此本品不能長期、大面積應用，亦不宜採用封包治療。 8、大面積使用本品不能超過2周；治療頑固、斑塊狀銀屑病，若用藥面積僅佔體表的5%-10%，可以連續應用4周。每週用量均不能超過50g。 9、如伴有面板感染，必須同時使用抗感染藥物。如同時使用後，感染的症狀沒有及時改善，應停用本品直至感染得到控制。 10、丙酸氯倍他索導致的全身不良反應約為氟輕鬆的3倍，無水鈉瀦留作用，有一定的促進鈉、鉀排洩的作用。 11、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 12、兒童用藥：小兒禁用。 13、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 14、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、酮康唑屬吡咯類抗真菌藥。對皮真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱有抑菌和殺菌作用；除蟲黴目外，對麴黴菌、申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛黴菌屬的作用較弱。 2、丙酸氯倍他索屬強效皮質類固醇外用藥。作用迅速，具有較強的毛細血管收縮作用。抗炎作用為氫化可的松的112.5倍，倍他米松磷酸鈉的2.3倍，氟輕鬆的18.7倍。 3、酮康唑的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。

藥代動力學

酮康唑在健康志願者胸、背和臀部面板塗抹1次，72小時內血中未檢出（低於5ng/ml的檢測限）。丙酸氯倍他索外用後可透過完整面板吸收，主要在肝臟代謝，經腎臟排出。

貯藏方法

密封，遮光，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩主峰的保留時間應與對照品溶液相應兩主峰的保留時間一致。

檢查

應符合乳膏劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IF）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2005年版二部附錄VD）測定。 1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以[0.02mol/L磷酸氫二鈉溶液-甲醇（30：70），用稀磷酸調節pH值至6.9土0.1]為流動相，檢測波長為239nm，理論板數按酮康唑峰計算應不低於1000，酮康唑峰與丙酸氯倍他索峰的分離度應大於3.0。 2、測定法：取本品適量（約相當於酮康唑40mg），精密稱定，置50ml量瓶中，加無水乙醇約30ml，置80℃水浴中加熱數分鐘，振搖使溶解，放冷至室溫，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，置冰浴中冷卻2小時以上，取出後迅速濾過，放冷至室溫，作為供試品溶液，另取經80℃減壓乾燥至恆重的酮康唑對照品及經105℃乾燥至恆重的丙酸氯倍他索對照品適量，精密稱定，用無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含酮康唑0.8mg，丙酸氯倍他素0.02mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各20μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，即得。 3、本品含酮康唑（C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄）丙酸氯倍他索（C₂₅H₃₂ClFO₅）均應為標示量的85.0%-115.0%。