糠酸莫米松噴鼻劑 - 西藥

糠酸莫米松喷鼻剂，西药名。为肾上腺皮质激素类药。用于治疗成人、青少年和3至11岁儿童季节性或常年性鼻炎，对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的12岁以上的患者，主张在花粉季节开始前2-4周用本品作预防性治疗。

成分

本品主要成分為糠酸莫米松。

性狀

本品為白色或類白色的混懸液。

適應症

本品用於治療成人、青少年和3至11歲兒童季節性或常年性鼻炎，對於曾有中至重度季節性過敏性鼻炎症狀的12歲以上的患者，主張在花粉季節開始前2-4周用本品作預防性治療。

規格

每瓶60撳，每撳含糠酸莫米松50μg，藥液濃度為0.05%（g/g）。

用法用量

季節過敏性或常年性鼻炎：通常先手撳噴霧器6-7次作為啟動，直至看到均勻的噴霧，然後鼻腔給藥，每噴噴出糠酸莫米松混懸液100mg，內含糠酸莫米松一水合物，相當於糠酸莫米松50μg，如果噴霧器停用14日以上，則在以後應用時應重新啟動。在每次用藥前充分振搖容器。  1、成人(包括老年患者)和青年：用於預防和治療的常用推薦量為每側鼻孔2噴(每噴為50μg)一日1次(總量為200μg)，症狀被控制後，劑量可減至每側鼻孔1噴(總量100μg)，即能維持療效。如果症狀未被有效控制，可增劑量至每側鼻孔4噴(總量400μg)，在症狀控制後減小劑量。在首次給藥後12小時即能產生明顯的臨床效果。 2、3至11歲兒童：常用推薦量為每側鼻孔1噴（每噴為50μg），一日1次（總量為100μg）。

臨床應用及指南

1、劉琦透過鹽酸氮卓斯汀聯合糠酸莫米松噴鼻治療持續性變應性鼻炎的臨床療效分析，得出結論鹽酸氮卓斯汀聯合糠酸莫米松噴鼻治療能明顯改善持續性變應性鼻炎症狀，臨床療效好，值得推廣。（西南醫科大學學報，2019，42(04):348-350.） 2、陳嘉，張偉東透過鼻炎靈滴鼻劑合用糠酸莫米松鼻噴霧劑治療變應性鼻炎的療效觀察，得出結論本院製劑鼻炎靈滴鼻劑合用糠酸莫米松噴鼻劑對治療變應鼻炎有顯著療效。單用糠酸莫米松噴鼻劑在首次用藥後12小時產生明顯的臨床效果，不能在用藥後馬上緩解患者鼻塞、鼻癢、打噴嚏、流清涕等症狀。兩者合用後既能使患者在數分鐘內緩解症狀，又能使療效持續時間長，是治療變應性鼻炎較理想的合併用藥組合。（世界最新醫學資訊文摘，2016，16(49):153-154.）

不良反應

季節過敏性或常年性鼻炎： 1、在臨床研究中報道與本品有關的區域性不良反應（成人及青少年患者）包括頭疼（8%），鼻出血如明顯出血、帶血粘液和血斑（8%），咽炎（4%），鼻灼熱感（2%），鼻部刺激感（2%）及鼻潰瘍（1%），這些不良反應常見於使用糖皮質激素類鼻噴霧劑時。鼻出血一般具有自限性，同時程度較輕，與安慰劑（5%）相比發生率較高，但與陽性對照的鼻腔用糖皮質激素（15%）相比發生率接近或較低，其他反應均與安慰劑相當。 2、在小兒患者中，不良反應如頭疼（3%），鼻出血（6%），鼻部刺激感（2%）及流涕（2%）的發生率均與安慰劑相當。 3、鼻腔吸入糠酸莫米松很少發生即刻過敏反應，極少有過敏反應和血管性水腫的報道。 4、罕有味覺及嗅覺干擾的報道。

禁忌

對本品中任何成份（活性成份：糠酸莫米松；非活性成份：微晶纖維素-羧甲基纖維素鈉、甘油、檸檬酸鈉、檸檬酸、聚山梨酯80、苯扎氯銨、純水）過敏者禁用。

注意事項

1、禁止穿刺噴嘴。 2、鼻噴霧器的清潔：常規清潔鼻噴霧劑非常重要，否則將影響鼻噴霧劑的正常工作。清潔時，取下防塵帽，輕輕取下噴嘴，在溫水中清洗噴嘴和防塵帽，然後在流動的水流下衝洗。禁止插入針或其他尖銳的器具穿刺噴嘴，此操作會損壞噴嘴，導致無法釋放正確劑量的藥物。清洗後可將本品放置於溫暖的空間乾燥，將噴嘴還原與瓶身相連，並蓋上防塵帽。清洗後首次使用時需手撳噴霧劑2次以重新啟動。 3、使用後，用紗布或手帕擦乾，蓋上瓶蓋。 4、對於未經治療的鼻粘膜區域性感染，不應使用本品。 5、由於糖皮質激素具有抑制傷口癒合的作用，因而對於新近接受鼻部手術或受外傷的患者，在傷口癒合前不應使用鼻腔用糖皮質激素。 6、使用本品治療12個月後未見鼻粘膜萎縮，同時糠酸莫米松可使鼻粘膜恢復至正常組織學表現。與任何一種藥物長期使用時一樣，對於使用本品達數月或更長時間的患者，應定期檢查鼻粘膜，如果鼻咽部發生區域性真菌感染，則應停用本品或需給予適當治療，持續存在鼻咽部刺激可能是停用本品的一項指徵。 7、對於活動性或靜止性呼吸道結核感染、未經治療的真菌、細菌、全身性病毒感染或眼單純皰疹的患者慎用本品。 8、長期使用本品後未見下丘腦-垂體-腎上腺皮質（HPA）軸受到抑制，但對於原先長期使用全身作用皮質激素而換用本品的患者，需加仔細注意，這些患者可因停止全身用皮質激素而造成腎上腺功能不全，需經數月後HPA軸功能才得以恢復。如果這些患者出現腎上腺功能不全的症狀和體徵時，應恢復全身應用糖皮質激素，並給予其他治療和採取適宜措施。 9、在安慰劑對照臨床試驗中，小兒患者使用本品每日100μg長達一年，未發現其減慢生長髮育速度。 10、在全身用糖皮質激素換用本品時，某些患者儘管鼻部症狀有所緩解。但可發生全身用藥時皮質激素的停藥症狀如最初的關節和（或）肌肉痛、乏力及抑鬱，這時需鼓勵患者繼續使用本品治療。此外全身用激素轉為鼻腔區域性應用時亦可暴露出原先存在的過敏性疾病，如過敏性結膜炎和溼疹，這些病症在全身用藥時受到抑制。 11、接受糖皮質激素治療的患者，免疫功能可能受到抑制，故應警惕面臨某些感染（如水痘、麻疹）的危險，如果發生這種情況，得到醫生指導是重要的。 12、在鼻腔內氣霧吸入糖皮質激素後，罕有報道鼻中隔穿孔或眼內壓升高的病例。 13、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）對於孕婦尚未進行足夠或良好的對照研究，給患者鼻腔吸入臨床最大推薦量時，血漿中未能檢出莫米松，因而可以預期，胎兒接觸藥物的可能性可忽略不計，同時引起生殖毒性的可能性很小。 （2）如同其他鼻腔用糖皮質激素製劑，對於孕婦、乳母或育齡婦女，只有在用藥後對母體、胎兒或嬰兒的益處超過可能產生的危害時才可使用本品。對母親在孕期接受糖皮質激素診治的嬰兒需注意觀察是否存在腎上腺皮質功能減退。 14、兒童用藥： （1）臨床對照研究表明鼻腔用糖皮質激素可能導致兒童患者生長速度減慢。在缺乏下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸抑制實驗室證據的情況下，觀察到的此種現象提示，對於兒童患者全身糖皮質激素暴露，與通常所採用的HPA軸功能測試相比，增長速度是更敏感的指示劑。這種與鼻腔用糖皮質激素相關的生長速度減慢的長期影響（包括對成年後身高的影響）還是未知的。停止鼻腔用糖皮質激素治療後對生長的潛在影響還未進行充分的研究。對接受鼻腔用糖皮質激素的兒童患者（包括本品50μg）應進行例行檢測（如身高檢查）。延長治療對生長的潛在影響應與獲得的臨床益處和可替代的非糖皮質激素治療的安全性和有效性相衡量。為減少鼻腔用糖皮質激素給藥（包括本品50μg）的全身影響，應測定每位患者的最低有效量。 （2）在臨床對照研究中，720名3至11歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）。在另一項臨床對照研究中，對28名2至5歲的過敏性鼻炎患者使用本品50μg治療（100μg/天給藥）以評價安全性。小於2歲的過敏性鼻炎患者的安全性與有效性還沒有建立。 （3）一項對於過敏性鼻炎兒童患者（3至9歲）進行的為期一年的臨床研究評價本品50μg（100μg/天）用藥對增長速度的影響。與安慰劑相比，沒有觀察到本品50μg對增長速度有顯著的影響。30分鐘替可克肽（Cosyntropin）灌輸後，未觀察到與HPA軸抑制相關的臨床跡象。 （4）本品50μg或更高劑量對免疫缺乏患者的生長抑制的潛在影響未被排除。 15、老年用藥：總計203名64歲以上（64到86歲）患者接受本品治療，50μg共3個月。此人群中被報道的不良反應在型別和影響範圍上與年輕患者群中報道的不良反應類似。 16、藥物過量： （1）由於本品的全身生物利用度可忽略不計，因而發生藥物過量時除觀察外不需任何治療，以後可重新使用適宜劑量的藥物。 （2）吸入或口服過量的糖皮質激素對下丘腦垂體腎上腺軸的功能有抑制作用。

藥物相互作用

1、本品與氯雷他定合用，對氯雷他定及其主要代謝物的血漿濃度未見明顯影響。 2、糠酸莫米松的血漿濃度未能檢出，兩藥合用的耐受情況良好。

藥理作用

糠酸莫米松是一種區域性用糖皮質激素，發揮區域性抗炎作用的劑量並不引起全身作用。

藥代動力學

1、吸收：鼻噴霧單獨給藥後，儘管使用了較低定量檢測限（LOQ）（50pcg/mL）的靈敏分析方法，在成人及兒童受試者血漿中均未檢測出糠酸莫米松。 2、分佈：糠酸莫米松5-500nl/mL濃度範圍內，體外蛋白結合率為98%-99%。 3、代謝：研究表明糠酸莫米松經鼻部吸收及吞嚥的所有藥物經歷強代謝後代謝為多種代謝物。在血漿中未檢測出主要代謝物，在體外培養中，次要代謝物之一為6β-羥基-糠酸鹽。在人肝微粒體中，本品的代謝物受細胞色素P-4503A4（CYP3A4）的影響。 4、清除：靜脈給藥後，糠酸莫米松有效血漿清除半衰期是5.8小時。吸收的藥物大部分作為代謝物透過膽汁排洩，少數透過尿液排洩。 5、特殊人群：對糠酸莫米松在腎損、肝損患者及不同年齡和不同性別患者中的藥代動力學，還未進行充分研究。

貯藏方法

在2℃-25℃儲存。

有效期

24個月