索布佐生 - 西藥
索布佐生,西药名。常用剂型有颗粒剂等。为抗肿瘤药。用于缓解恶性淋巴瘤、成人T细胞白血病,淋巴瘤的症状与体征。
成分
本品主要成分為索布佐生。
性狀
本品一般為顆粒劑。
適應症
本品用於緩解惡性淋巴瘤、成人T細胞白血病,淋巴瘤的症狀與體徵。
規格
顆粒:800mg/1.0g。
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。顆粒:通常成人口服1600mg(m2·天)或1100mg/m2,1次或分2次服,連用5天,停藥2-3周,為一個週期,劑量可增加到2400mg/(m2·天),療程可重複,Ccr<40ml/min者劑量減半。
不良反應
1、可見白細胞減少,血小板減少,貧血,出血。2、噁心,嘔吐,食慾不振,腹瀉。3、少數患者可出現ALT,AST升高和血漿總蛋白降低。4、還可發生脫髮,味覺異常,疲倦,皮炎和熱感等。
禁忌
1、對本品過敏者、嚴重骨髓抑制者,妊娠期婦女禁用。2、胃腸道漬瘍或有出血史者慎用。3、輕度骨髓抑制、腎功能不全、合併感染和水痘患者慎用。4、老年人,育齡期婦女慎用。5、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。6、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定
注意事項
用藥期間,須密切觀察血常規及肝腎功能。
藥物相互作用
1、本品與其他抗腫瘤藥或放射療法合用可加重骨髓抑制。2、本品與絲裂黴素、長春新鹼、氟尿嘧啶,順鉑、環磷醯胺,阿糖胞苷有相加效果,而與巰嘌呤、硫鳥嘌嶺有拈抗作用。
藥理作用
本品及其代謝產物均具有抗腫瘤活性,為細胞週期特異性藥物,主要作用於G1期細胞,實驗研究表明,本品不作用於核酸合成系統,亦無DNA鏈切斷修復作用,但透過對死亡細胞形態的觀察,發現細胞形態出現異常膨脹、矮小細胞和發育不全的有絲分裂等,現認為其作用機制主要是抑制拓撲異構酶Ⅱ的活性,但與其他拓撲異構酶抑制劑的作用原理不完全相同。本品對小鼠腫瘤白血病P388和L1210、Lewis肺癌、Bl6黑素瘤、結腸癌Colon38和Colon26、M5076肉瘤和裸鼠移植物性人乳腺癌MX1,小細胞肺癌Lx1等都具有強有力的抗腫活性。
藥代動力學
以16C標記的本品給大鼠口服,血藥濃度維持時間較長,在組織中的分佈以腎,肝消化道為最多,120h後幾乎全部被消除,隨糞便排出60%;隨尿液排出30%,全屬代謝產物,無原藥。
貯藏方法
避光,貯於室溫下。
有效期
24個月
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