利巴韋林片 - 西藥

利巴韦林片，西药名。为抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。

成分

本品主要成份為利巴韋林。

性狀

本品為白色片或類白色片。

適應症

本品適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，面板皰疹病毒感染。

規格

（1）20mg；（2）50mg；（3）100mg；（4）200mg。

用法用量

口服。1、病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，療程7天。2、面板皰疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，療程7天。3、小兒每日按體重10mg/kg，分4次服用，療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。

臨床應用及指南

1、張金波透過炎琥寧聯合利巴韋林片治療皰疹性咽峽炎患兒的臨床分析，得出結論炎琥寧聯合利巴韋林治療皰疹性咽峽炎患兒療效佳,具有良好的安全性。（臨床醫學工程,2011,18(09):1366-1367）。2、歐淑瑜，喬志坤透過重組人干擾素α-1b聯合利巴韋林片治療慢性丙型肝炎的療效及安全性評價，得出結論重組人干擾素α-1b聯合利巴韋林片治療慢性丙型肝炎患者療效佳,具有良好的安全性。（臨床合理用藥雜誌,2014,7(06):44-45）。

不良反應

常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥後即消失；較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食慾減退、噁心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，並可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

禁忌

對本品過敏者、孕婦禁用。

注意事項

1、有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。2、對診斷的干擾：口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。3、儘早用藥，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。4、長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體內清除）。（2）少量藥物由乳汁排洩，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。6、兒童用藥：請參照【用法用量】。7、老年用藥：老年人不推薦應用。8、藥物過量：大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

藥物相互作用

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥理作用

廣譜抗病毒藥，體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

毒理作用

1、動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、顎、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。2、給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算），出現心臟損傷。

藥代動力學

口服吸收迅速，生物利用度約45%，少量可經氣溶吸入。口服後1.5小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度（C_max）約1-2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3日，平均血藥峰濃度（C_max）為0.2mg/L；每日吸藥20小時共5日，平均血藥峰濃度（C_max）為1.7mg/L，與血漿蛋白幾乎不結合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。在肝內代謝。血消除半衰期（t_1/2β）約為0.5-2小時。本品主要經腎排洩。72-80小時尿排洩率為30%-55%。72小時糞便排洩率約15%。藥物在紅細胞內可蓄積數週。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的細粉適量（約相當於利巴韋林0.1g），加水20ml，研磨，濾過，取濾液，照利巴韋林項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細精密稱取適量（約相當於利巴韋林100mg），加流動相振搖使利巴韋林溶解並定量稀釋製成每1ml中約含利巴韋林50μg的溶液，搖勻，濾過，取續濾液，作為供試品溶液，照利巴韋林項下的方法測定。