曲尼司特膠囊 - 西藥

曲尼司特胶囊，西药名。为过敏介质阻释药。用于支气管哮喘及过敏性鼻炎的预防性治疗。治疗特应性皮炎。治疗瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

成分

本品主要成分為曲尼司特。

性狀

本品為膠囊劑，內容物為淡黃色或淡黃綠色顆粒或粉末。

適應症

1、支氣管哮喘及過敏性鼻炎的預防性治療。2、治療特應性皮炎。3、治療瘢痕疙瘩、增生性瘢痕。

規格

0.1g。

用法用量

口服，成人每日3次，每次0.1g；兒童每日5mg/kg，分3次服用。

不良反應

1、血液：可有紅細胞數和血色素量下降。白血球減少、血小板減少，嗜酸性粒細胞增多。2、腎臟：偶可出現血尿素氮（BUN）、肌酐的增高等，要仔細觀察，確認有異常時應停止使用並適當處理。3、泌尿系統：偶見膀胱刺激症狀，如尿頻、排尿痛、血尿、殘尿感等，應停止用藥。4、肝臟：偶爾出現黃疸、AST、ALT、AL-P等顯著增高等肝功能障礙或發生肝炎，需注意觀察，可採取減量、停藥並適當處理。5、胃腸：有時發現食慾不振、噯氣、噁心、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、腹瀉、胃部不適。偶有胃部不消化感。6、精神神經系統：頭痛、嗜睡，偶爾頭重、失眠、頭昏、全身倦怠感等。7、過敏反應：皮疹，偶見全身癢等過敏症狀，此時應停藥。8、其它：偶見心悸、浮腫、面部紅暈、鼻出血、口腔炎等症狀。

禁忌

1、孕婦忌用。2、對本品成份過敏的患者禁用。

注意事項

1、特應性皮炎、瘢痕疙瘩、增生性瘢痕患者應長期堅持服用，兼有治療和預防作用。2、本品能阻斷過敏反應發生的環節。季節性過敏患者在服用本藥時，應在好發季節提前開始服用，直到好發季節結束。3、本晶與支氣管擴張劑、糖皮質激素、抗組胺藥等不同，不能迅速減輕急性發作及其症狀。4、激素依賴性患者使用本品時，激素用量應慢慢減少，不可突然停用。5、本品可與其它平喘藥並用，以本品作為基礎處方藥，有規則地服用。6、服用本品出現膀胱刺激症狀、肝功能異常時，往往伴有外周血中嗜酸性粒細胞增多，在服用本品期間要定期檢查血液以觀察其轉歸。7、肝、腎功能異常者慎用。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠（特別是3個月以內）和有可能妊娠的婦女，禁用。（2）哺乳婦女服用時應避免授乳。9、老年用藥：高齡者因生理機能低下，出現副作用時，應減量慎用。

藥物相互作用

與抗凝血藥物華法令合用或終止合用時，可增強或減弱其作用並降低或增高血栓試驗值，故在臨床合用或終止合用時應注意觀察凝血功能的變化。

藥理作用

1、臨床試驗證明，本品可抑制健康成年男性的人體反應素試驗（IgE）的面板反應，抑制由蟎抗原所致成人過敏性支氣管哮喘患者白細胞抗原誘發的組胺釋放、抑制吸入性變態反應原誘發的反應、抑制過敏性鼻炎患者鼻涕中異染色細胞抗原誘發的脫顆粒、抑制鼻誘發反應。2、動物實驗表明，對大白鼠、豚鼠IgE樣抗體引發的同種被動面板過敏、大白鼠抗原誘發的實驗性哮喘、鼻過敏反應，口服曲尼司特均有顯著的抑制作用，對大白鼠的面板過敏反應，兔的區域性壞死過敏反應，亦有抑制作用。3、用取自豚鼠的氣管平滑肌作體外試驗證明，曲尼司特對乙醯膽鹼、組胺、血清素等沒有直接的拮抗作用，但由於能抑制肥大細胞等釋放化學介質（用大白鼠的分離腹腔細胞、腸繫膜肥大細胞，豚鼠和猴的肺切片做體外試驗），而顯示出抗過敏作用。4、曲尼司特能夠抑制各種來自炎症細胞的化學介質，抑制細胞因子（成纖維細胞轉化生長因子β₁、TGF-β₁），抑制活性氧的產生或遊離，抑制瘢痕疙瘩、增生性瘢痕組織中成纖維細胞膠原的合成。另外，尚有減輕移植於先天性無胸腺小鼠的人體瘢痕疙瘩組織的重量。

毒理作用

動物實驗可致畸胎。

藥代動力學

1、臨床藥代動力學表明，給藥後2-3小時，血藥濃度達到峰值，半衰期為8.6小時左右，24小時明顯降低，48小時後在檢出限度之下。主要從尿中排出，體內代謝產物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結合物。2、用肝的微粒體及P₄₅₀表達系統的微粒體，作體外試驗的結果證實，曲尼司特氧代謝反應與CYP2C9、CYP2C18、CYP2C8、CYP1A2、CYP3A4、CYP2D6有關，主要是CYP2C9參與代謝。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月