依託泊苷軟膠囊 - 西藥

依托泊苷软胶囊，西药名。为抗肿瘤药。用于治疗小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定疗效。

成分

本品主要成分為依託泊苷。

性狀

本品為軟膠囊，內容物為無色至淡黃色的澄明黏稠液體。

適應症

本品用於治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。

規格

50mg。

用法用量

單用每日60-100mg/m²，連用10日，每3-4周重複。聯合化療每日50mg/m²，連用3或5天。

臨床應用及指南

丁寧，孫國平透過進行依託泊苷軟膠囊單藥二線治療老年廣泛期小細胞肺癌的臨床療效及安全性研究，得出結論依託泊苷膠囊單藥口服可考慮作為老年復發SCLC患者的二線治療安全有效的選擇之一。（中國老年學雜誌，2016，36（04）：868-869.）

不良反應

主要為血液學和消化道毒性，與靜脈製劑比較，嘔吐發生率較低。極少數可發生嚴重過敏反應，應重視。

禁忌

對本品過敏者，孕婦及哺乳婦女禁用。

注意事項

1、宜飯前服用，注意可能發生的過敏反應。本品有骨髓抑制作用，用藥期間應定期檢查病人的血象。肝功能障礙者慎用。2、孕婦及哺乳期婦女用於：禁用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為細胞週期特異性抗腫瘤藥物，作用於DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性複合物，阻礙DNA修復。實驗發現此複合物可隨藥物的清楚而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。

藥代動力學

本品口服吸收後，在0.5-4小時達到血藥濃度峰值，生物利用度為50%，主要分佈於膽汁、腹水、尿液、胸水和肺組織中，很少進入腦脊液。主要以原形和代謝產物從尿中排洩。

貯藏方法

遮光，密閉，在冷處（2-10℃）儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品內容物適量（約相當於依託泊苷40mg），加甲醇1ml溶解後，加10%α-萘酚甲醇溶液數滴，混勻，小心沿壁加硫酸2ml，在兩液層介面處產生紫褐色環。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、有關物質：取裝量差異項下的內容物適量（約相當於依託泊苷50mg），精密稱定，置25ml量瓶中，加混合溶劑[乙腈醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉5.44g加水溶解並稀釋至2000ml，用冰醋酸調節pH值至4.0）（30:70）]使依託泊苷溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取對羥基苯甲酸丙酯適量，加混合溶劑溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，取1ml，置200ml量瓶中，再精密加入供試品溶液1ml，用混合溶劑稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照依託泊苷有關物質項下的方法測定。在供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中依託泊苷峰面積的6倍（3.0%）。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物適量（約相當於依託泊苷20mg），精密稱定，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液精密量取20l，照依託泊苷含量測定項下的方法測定，即得。2、本品含依託泊苷（C₂₉H₃₂O₁₃）應為標示量的90.0%-110.0%。