樟腦磺酸盧卡帕尼 - 西藥

樟脑磺酸卢卡帕尼，西药名。常用剂型有片剂。抗肿瘤药。作为单一疗法用于治疗已经用两种或两种以上化学疗法治疗的有害BRCA突变[种系和（或）体细胞]相关的晚期卵巢癌患者。

成分

本品主要成份為樟腦磺酸盧卡帕尼。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品作為單一療法用於治療已經用兩種或兩種以上化學療法治療的有害BRCA突變[種系和（或）體細胞]相關的晚期卵巢癌患者。

規格

片劑：200mg；300mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、本品的推薦劑量為600mg，2次/日，是否與食物同服均可，直至疾病進展或出現不能耐受的毒性反應為止。2、如發生不良反應，可考慮停藥或降低劑量，請按下表調整劑量。推薦的劑量調整起始劑量600mg，2次/日。首次減少劑量500mg，2次/日。第二次減少劑量100mg，2次/日。第三次減少劑量300mg，2次/日。

不良反應

1、常見不良反應包括噁心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、疲乏、無力、貧血、味覺障礙、食慾不振、呼吸困難。2、少見眩暈、中性粒細胞減少、疹（包括皮疹、紅斑疹、斑丘疹和皮炎）、光敏反應、瘙癢（包括瘙癢和全身瘙癢）、掌蹠紅腫綜合徵和發熱性中性粒細胞減少。3、實驗室檢查常見肌酐升高、ALT升高、AST升高、膽固醇升高、血紅蛋白降低、淋巴細胞減少、絕對中性粒細胞計數減少、血小板減少。

禁忌

1、孕婦使用本品尚無臨床資料，根據其作用機制及動物研究結果，孕婦使用本品可引起胎兒損害。育齡期婦女使用本品期間及末次劑量後6個月內應採取有效的措施避孕。2、本品是否經人乳汁分泌、對嬰兒及泌乳影響均尚無相關資料。鑑於其可能的不良反應，建議哺乳期婦女使用本品期間及末次劑量後2周內暫停哺乳。3、兒童使用本品的安全性和有效性尚未確立。

注意事項

1、據報道使用本品治療曾有患者發生脊髓增生異常綜合徵（MDS）和（或）急性髓樣白血病（AML）。使用本品前應測定全血細胞計數基線值，之後每月進行監測。既往化療的患者直至血液學毒性恢復至≤1級後，方可開始使用本品。血液學毒性延長者應暫停使用本品，每週監測血細胞計數直至恢復。如4周後仍未恢復至≤1級，應由血液學專家進行進一步檢查，包括骨髓和血樣細胞遺傳學分析。如確診為MDS和（或）AML，停用本品。建議患者使用本品期間，如出現下述症狀應就診：乏力、疲勞、發熱、體重減輕、反覆感染、淤青、容易出血、氣喘、尿液或便中有血和（或）實驗室檢查發現血細胞計數偏低，或需要輸血。2、本品可能會增加光敏性，建議患者使用本品期間採取適當的措施防曬。3、育齡婦女在使用本品前建議先進行妊娠試驗，排除妊娠。4、如果漏服或者服藥後嘔吐，請勿補服，仍按原定時間服用即可。5、本品無特異性解毒劑，如發生過量，應採取對症支援治療。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制劑，包括PARP1、PARP2和PARP3它們在DNA修復中發揮作用。體外研究表明，本品誘導的細胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA複合物的形成，導致DNA損傷、細胞凋亡和細胞死亡。在具有BRCA1/2和其他DNA修復基因缺陷的腫瘤細胞系中曾觀察到本品誘導的細胞毒性增加。在具有或不具有BRCA缺陷的小鼠異種移植人類腫瘤模型中，本品可抑制腫痼生長。

藥代動力學

劑量在240-840mg範圍內，每日服用2次，本品顯示線性藥動學特徵，具有時間依賴性且和劑量成正比。在推薦劑量下，穩態時平均Cmax為1940ng/ml（CV%為54%），AUC_0-12h為16900（ng·h）/ml（CV%為54%），蓄積率為3.5-6.2倍。單劑量靜脈注射本品12-40mg，平均終末12為17h。1、吸收：在推薦劑量下，平均T_max為1.9h，速釋劑型的絕對生物利用度平均為36%（30%-45%），與空腹相比，高脂飲食時本品的C_max增加20%，AUC_0-24h增加38%，T延遲2.5h。2、分佈：單劑量靜脈注射本品12-40mg，穩態分佈容積113-262L.體外研究顯示，在治療濃度下，本品的血漿蛋白結合率為70%，優先分佈於紅細胞中，血液與血漿濃度比為1.83。3、代謝：體外研究顯示，本品主要經CYP2D6代謝，少量經CYP1A2和CYP3A4代謝。4、消除：單劑量口服本品600mg，平均終末t₁_/2為17-19h.每次600mg，2次/日，連續服用，表觀清除率為15.3-79.2L/h。單劑量靜脈注射本品12-40mg，清除率為13.9-18.4L/h。

貯藏方法

20-25℃室溫儲存，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

24個月