硫必利 - 西藥

硫必利，西药名。常用制剂有注射剂、片剂等。为抗精神病药。用于舞蹈症、抽动-秽语综合征及老年性精神病，亦可用于头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛及乙醇中毒等。用于慢性酒精中毒所致的神经精神障碍。

成分

本品主要成份為鹽酸硫必利。

性狀

（1）鹽酸硫必利片：白色片。（2）注射用鹽酸硫必利：白色或類白色疏鬆塊狀物。（3）鹽酸硫必利注射液：無色澄明液體。（4）鹽酸硫必利氯化鈉注射液：無色澄明液體。

適應症

鹽酸硫必利片：用於舞蹈症、抽動-穢語綜合徵及老年性精神病。亦可用於頭痛、痛性痙攣、神經肌肉痛及乙醇中毒等。注射用鹽酸硫必利、鹽酸硫必利注射液、鹽酸硫必利氯化鈉注射液：用於慢性酒精中毒所致的神經精神障礙。

規格

（1）鹽酸硫必利片：100mg。（2）注射用鹽酸硫必利：0.1g（以硫必利計）。（3）鹽酸硫必利注射液：2ml：100mg（以硫必利計）。（4）鹽酸硫必利氯化鈉注射液：100ml：硫必利0.1g與氯化鈉0.9g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸硫必利片：口服。1、舞蹈症及抽動-穢語綜合徵：開始每天150-300mg（1.5-3片），分3次服，漸增至每天300-600mg（3-6片）。待症狀控制後2-3個月，酌減劑量。維持量每天1500-300mg（1.5-3片）。2、老年性精神運動障礙和遲發性運動障礙：開始每天100-200mg（1-2片），以後漸增至每天300-600mg（3-6片），分次服用。3、頭痛、痛性痙攣、神經肌肉痛等：開始每天200-400mg（2-4片），連服3-8日。維持量每次50mg，每日3次。4、慢性酒精中毒一般每日口服150mg（1.5片）。注射用鹽酸硫必利、鹽酸硫必利注射液：靜脈注射或5%葡萄糖或生理鹽水稀釋後靜脈滴注，一次1支-2支，一日2支-6支。用量宜自小劑量逐漸遞增。靜脈注射應緩慢。鹽酸硫必利氯化鈉注射液：靜脈滴注。一次0.1g-0.2g，一日0.2g-0.6g。用量宜自小劑量逐漸遞增。靜脈注射應緩慢。或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、曹勇透過進行金童顆粒聯合鹽酸硫必利片治療腎陰虧損、肝風內動證小兒抽動障礙療效觀察，得出結論金童顆粒治療腎陰虧損、肝風內動證小兒抽動障礙效果理想,可顯著改善抽動症狀及其他中醫證候,值得推廣應用。（現代中西醫結合雜誌,2018,27(32):3609-3612.）2、管靜瑩透過進行耳穴貼壓聯合鹽酸硫必利治療學齡期兒童抽動障礙的臨床研究，得出結論本次研究表明,耳穴貼壓聯合鹽酸硫必利口服治療學齡期兒童抽動障礙能有效提高臨床療效,改善抽動症狀。（浙江中醫藥大學,2018.）3、劉洋透過進行舍曲林聯合鹽酸硫必利治療強迫症的療效觀察及安全性分析，得出結論舍曲林合併鹽酸硫必利片治療強迫症療效肯定,不失為一種有效的治療途徑。（當代臨床醫刊,2018,31(05):4078+4086.）

不良反應

鹽酸硫必利片：較常見的為嗜睡（發生率約為2.5%）、溢乳、閉經（停藥後可恢復正常）、消化道反應及頭暈、乏力等。個別人可出現木僵、肌強直、心率加快、血壓波動、出汗等綜合徵。注射用鹽酸硫必利、鹽酸硫必利注射液、鹽酸硫必利氯化鈉注射液：治療量不良反應輕微，可有嗜睡、口乾、頭昏、乏力、便秘等，偶見錐體外系副反應如震顫、靜坐不能等，罕見暫時性閉經、溢乳。一般停藥或減量均可自行消失。個別對本品高度敏感的患者，可能發生重度錐體外系副反應，必要時可用抗膽鹼能藥物如東莨菪鹼治療即可迅速緩解。

禁忌

嗜鉻細胞瘤，不穩定性癲癇。對本品中任何成份過敏者。

注意事項

鹽酸硫必利片：1、嚴重迴圈系統障礙，肝腎功能障礙，脫水營養不良患者慎用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品對孕婦及哺乳期婦女作用尚不明確，應慎用。3、兒童用藥：對7-12歲的精神運動不穩定或抽動-穢語綜合徵患兒，口服，平均一次半片，一日1-2次。4、老年用藥：對老年性精神運動障礙和遲發性運動障礙：口服。開始每天1-2片，以後漸增至每片3-6片，分次服用。注射用鹽酸硫必利、鹽酸硫必利注射液、鹽酸硫必利氯化鈉注射液：1、有嚴重肝、腎功能損害者，白細胞減少或造血功能不晾患者、駕駛車輛或操縱機器人員慎用。2、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。3、請放置兒童不能觸及的地方。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗沒有證明有畸形作用，由於缺少臨床資料，沒有婦女懷孕期間對胎兒影響的資料包道。由於母親長期使用硫必利，新生兒偶有錐體外系副反應的報道，孕婦及哺乳期婦女不推薦使用本品。5、兒童用藥：尚缺乏本品對兒童用藥的安全性研究資料。6、老年用藥：對老年人要小心使用。對嚴重的心血管病人，由於血液動力學改變，可能產生低血壓。建議從小劑量開始使用。或遵醫囑。7、藥物過量：藥物過量時，會出現神經抑制的副作用，可使用抗膽鹼能類的抗帕金森病藥給予拮抗。

藥物相互作用

本品能增強中樞抑制藥的作用，可與鎮痛藥、鎮靜藥、催眠藥、安定藥、抗憂鬱藥、抗震顫麻痺藥及抗癲癇藥合用，但在治療開始時，應減少合用中樞抑制藥劑量。

藥理作用

本品為神經精神安定藥，對中腦邊緣系統多巴胺能D₂受體亢進有阻滯作用。實驗表明，本品有對抗運動障礙、鎮痛、抗焦慮作用和對抗酒精中毒所致神經精神症狀的作用。

毒理作用

本品對小鼠肌注LD₅₀=891mg/kg，靜注LD₅₀=179mg/kg。

藥代動力學

1、本品口服吸收迅速，用藥1小時後血藥濃度達到高峰，口服半衰期（t_1/2β）4小時肌注為3小時，主要以原形隨尿排出，約為給藥量的31%（男性），或18%（女性）。2、本品吸收迅速，肌內注射1小時後血藥濃度即達峰值。在體內分佈迅速，符合藥代動力學的線性二室模型，每日三次給藥後24-48小時血藥濃度即達穩態，與血漿蛋白結合率很低，平均清除半衰期為3小時，主要以原形隨尿排出。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月