阿那格雷 - 西藥

阿那格雷，西药名。常用剂型有胶囊剂、片剂。为降血小板药。用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多，由其他骨髓增生性疾病如骨髓纤堆化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。

成分

本品主要成分為阿那格雷。

性狀

本品一般為膠囊劑、片劑。

適應症

本品用於特發性血小板增多症及真性紅細胞增多症併發血小板增多，由其他骨髓增生性疾病如骨髓纖堆化和骨髓增生異常綜合徵伴隨血小板增高亦可應用。

規格

膠囊劑：0.5mg：1mg。片劑：0.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。片劑、膠囊劑：1、成人常規劑量口服給藥起始劑量為一次0.5mg，4次/日或一次1mg，2次/日，1周後可進行劑量調整，但一週中日劑量最多增加0.5mg，最大劑量不超過10mg/d，單劑量不超過一次2.5mg2、腎功能不全時應減量給藥3、兒童常規劑量口服給藥用於6歲以上兒童，起始劑量為0.5mg，頓服，1周後可進行劑量調整，但一週中日劑量最多增加0.5mg，最大劑量不超過10mgd，單劑量不超過一次2.5mg。

不良反應

1、心血管系統：心，胸，心動過速、周圍性水腫、血管擴張、心力衰竭、腦血管意外、心肌授死、心肌病、心肥大、完全性房室傳導阻帶、心包炎及心室顫動，在健康志願者中有發生直立性低血壓的傾向。2、中樞神經系統：頭痛、暈眩、感覺異常、做夢多及注意力渙散。3、呼吸系統：呼吸困難，有報道出現肺部浸潤、肺纖維化、肺動脈高壓。4、肌肉骨骼系統：肌無力。5、胃腸道：腹瀉、腹痛、噁心、胃腸賬氣、取吐消化不良、胰腺炎、胃潰瘍及十二指腸瘍。6、血液系統：有報道出現貧血，血小板減少（血小板計數在7-14d內開始下降），淋巴有引起出血、血栓形成的個案報道。本品對血紅蛋白、白細胞計數、網織紅細胞計數、凝血酶原時間（PT）及出血時間無顯著影響。7、面板：皮疹、蕁麻疹。

禁忌

1、對本品過敏者，中、重度功能不全的患者禁用。2、心血管疾病患者，輕度肝功能不全患者慎用。3、對於妊娠期婦女尚無足夠的對照研究，妊娠期婦女只有在潛在的益處大於對胎幾傷害的風險時才可使用。4、本品是否經乳計排泌尚未明確，哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性後，選擇停藥或停止哺乳。5、Q-T間期延長者禁用。6、禁用其他治療方案（羥基脲干擾素）的患者可使用本品。

注意事項

1、1.5-3mg/d的劑量對大多數患者有效。2、應在使用本品治療的第1周每隔2日及在達到維持劑量前至少每週1次監測血小板計數。3、治療期間應定期監測肝功能。

藥物相互作用

1、本品禁與能延長Q-T間明的藥物（包括但不限於克拉黴素，氯唑，氟碳啶醇美沙酮，莫西沙星，普魯卡因，酸碘、匹莫齊特）2、本品為磷酸二酯酶3抑制劑，禁與作用機制相同的藥物（如西洛他唑，氨力農、米力農）合用3、本品與阿司匹林合用可增加出血的風險，儘量避免合用4、本品主要經CYP1A2代謝，與CYPA2抑制劑（氟伏沙明、環丙沙星）合用時應密切監測，根據反應調整劑量。5、奧美拉唑（CYP1A2誘導劑）可降低本品的暴露量，可能須增加本品的劑量。6、本品輕度抑制CYP1A2的活性，經此酶代謝的藥物（茶鹼、氟伏沙明，品丹司瓊）的血藥濃度可能會升高。

藥理作用

本品是降血小板藥，其具體作用機制尚未明確，可能是透過減少巨核細胞過度成熟面減少血小板生成，高於降血小板劑量給藥時，本品可抑制血小板聚集，機制是抑制環磷腺苷確酸二酯酶活性，使血小板環腺苷磷酸濃度下降。

藥代動力學

本品口服2.3-6.9周起效，1h達血藥峰值濃度，生物利用度為75%，進食可使本品曲線下面積輕度減少，達峰濃度時間延遲2h，表觀分佈容積為12L/kg，藥物大部分在肝臟代謝，已知1種有活性的代謝產物，本品腎臟排洩率為72%-90%，3%-18%隨糞便排，總體清除率為9L/h原藥的血漿t_1/2為1.3h，終末消除t_1/2為76h。中度肝功能不全患者量露量增加8倍，重度腎功能不全患者（Ccr<30ml/min）藥動學無明顯改變。

貯藏方法

密閉，貯於25℃下，短程攜帶時允許15-30℃。

有效期

24個月