雷米替胺 - 西藥

雷米替胺（即雷美替胺），西药名。常用剂型为片剂。为催眠药。用于治疗失眠。

成分

本品主要成分為雷美替胺。

性狀

本品一般為片劑。

適應症

本品用於治療失眠。

規格

雷美替胺片：8mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 雷美替胺片：睡前30分鐘服8mg。不能與高脂肪餐同服。

不良反應

1、嚴重不良反應包括中樞抑制作用、過敏反應、思維異常、行為改變。 2、臨床試驗中發現的常見不良反應為嗜睡、疲乏、頭暈、噁心、失眠。

禁忌

1、中度肝功能不全患者慎用，重度肝功能不全患者禁用。 2、對於妊娠期婦女尚無良好對照研究，妊娠期婦女只有潛在的益處大於對胎兒傷害的風險時才可使用。 3、本品及其代謝產物可透過大鼠乳汁分泌，尚不確定是否透過人類乳汁外泌，哺乳期婦女慎用。 4、兒童的有效性及安全性尚未確定。 5、未對睡眠呼吸暫停患者進行研究，不推薦上述人群使用。 6、使用本品發生血管神經性水腫者不可再用。

注意事項

1、催眠藥可導致複雜的行為，如駕車夢遊，如出現，應考慮停藥。乙醇、中樞神經抑制藥可增加發生複雜行為的風險。 2、服用本品期間應避免從事須集中精力的危險工作，如駕車、操作危險性的機械。 3、一旦過量可採取洗胃和支援療法，靜脈補液，監測血壓、呼吸和脈搏。血液透析不能清除本品。

藥物相互作用

1、氟伏沙明（強效CYPIA2抑制劑）可升高本品AUC190倍，升高C_max90倍，禁止合用。尚未進行弱效CYPIA2抑制劑對本品影響的研究，應謹慎合用。 2、強效CYP3A抑制劑可升高本品的暴露量，應謹慎合用。 3、強效CYP3A誘導劑可降低本品及代謝產物M-II的暴露量，導致藥效降低。 4、CYP2C9可明顯升高本品的暴露量，應謹慎合用。 5、多奈哌齊、多塞平可明顯增加本品的暴露量，謹慎與本品合用。 6、乙醇可導致睏倦，慎與本品合用。

藥理作用

本品為褪黑激素受體激動劑，對MT1和MT2受體的親和力＜MT3，MT1和MT2受體負責睡眠的啟動，褪黑素與之作用，可維持正常的睡眠-甦醒節律。主要代謝產物M-II活性為原藥的1/10-1/5。

藥代動力學

1、吸收：空腹口服後0.75h達血藥峰值（30-90min），儘管本品吸收率可達84%，但因廣泛的首關效應絕對生物利用度僅1.8%。進食高脂肪餐可延遲T_max1.5h，但對C_max和AUC無影響。 2、分佈：體外實驗本品蛋白結合率為82%，主要與白蛋白結合（70%），本品不進入紅細胞。 3、代謝：本品主要經氧化代謝為羥基和羧基代謝產物，後者進一步與葡糖醛酸結合，本品主要經CYP1A2代謝，少量經CYP2C亞族和CYP3A4代謝。血漿中有4種代謝產物，M-II、M-IV、M-I、M-III，這些代謝產物迅速被清除，M-II的暴露量較原藥高20-100倍。 4、排洩：主要隨尿液排洩，尿液中回收84%的給藥劑量，糞便中回收4%，給藥後96h完全被清除。終末t_1/2為1-2.6h，每天服用未觀察到蓄積。M-II的t_1/2為2-5h，與濃度無關，給藥後24h血漿中原藥和代謝產物的濃度均低於檢測限值。

貯藏方法

貯於25℃，短程攜帶允許15-30℃。

有效期

無