複方氟尿嘧啶口服溶液 - 西藥

复方氟尿嘧啶口服溶液，西药名。为抗肿瘤药。用于消化道癌症（结肠癌、直肠癌、胃癌）、乳腺癌、原发性肝癌等癌症的治疗。

成分

本品主要組成成分為氟尿嘧啶、人參多糖、豆磷脂。

性狀

本品為乳白色或淡黃色混懸液，放置後分層，振搖後仍呈均勻的混懸液狀態。

適應症

本品用於消化道癌症（結腸癌、直腸癌、胃癌）、乳腺癌、原發性肝癌等癌症的治療。

規格

0.4%。（氟尿嘧啶）

用法用量

口服，一個療程總量按氟脲嘧啶計算為5-7.5g，每日口服40-80mg，可分2次服用。一個療程結束後休息1-2周，繼續第2療程。

不良反應

1、本品毒副作用較大。噁心、食慾減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始後，2-3周內達最低點，約在3-4周後恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。 2、長期應用可導致神經系統毒性及骨髓抑制。 3、偶見用藥後心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。

禁忌

因有猝死危險，發生心血管反應（心律失常、心絞痛、ST段改變）的患者禁用。

注意事項

1、服用本藥時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物。 2、老年人、肝腎功能不全及以往用過化療或放射治療者，特別是骨髓抑制者。劑量應減少。 3、本品為混懸型製劑，用前振搖均勻。 4、如需大劑量用藥，請在醫生指導下進行。 5、服用2個療程後進行復查一次。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸，從而抑制DNA的生物合成。此外，還能摻入RNA，透過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞週期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。油酸在處方中與氟尿嘧啶產生協同作用，人參多糖作為免疫促進劑，對機體的免疫功能有促進作用，防止了氟尿嘧啶對肌體的毒副作用。

藥代動力學

本品吸收不規則，但製成多相脂質體劑型後，由於淋巴定向性和對癌細胞的親和性，故在網狀內皮系統、瘤體和腦的分佈量增加，而且在體內作用時間也延長，從而提高了療效，降低劑量，減輕了毒副作用。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品0.25ml，加0.1mol/L鹽酸溶液100ml，在沸水浴中加熱30分鐘，濾過，取濾液照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在265nm的波長處有最大吸收。 2、取本品1.5ml以上，成帶狀點於矽膠G羧甲基纖維素鈉薄層板上，以甲醇-氯仿（3：7）為展開劑，展開後，晾乾，將原點帶狀部分刮下，用水3-4ml洗脫，濾過，在濾液中加5%苯酚水溶液2ml，混勻，沿壁緩緩加硫酸2ml，接介面出現黃棕色環。

檢查

1、pH值：應為6.0-8.0。（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。 2、顆粒均勻度：照性狀項下顯微鏡觀察方法檢查20個視野，顆粒應均勻，無凝聚現象。 3、包封率：精密量取本品10ml，置離心管中，控制溫度在10℃±20℃，以每分鐘15000轉的轉速，離心1小時，小心吸取上層液，置10ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加新沸過的冷水至刻度，搖勻，精密量取1ml，置25ml量瓶中，加0.75mol/L氫氧化鈉溶液至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在波長350-230nm區間繪製一階導數光譜圖，量取振幅值A，同時另精密量取本品5ml，置50ml量瓶中，照上述方法自“加新沸過的冷水”起同法操作，量取振幅值B，按下式計算，包封率不得低於30%。包封率=×100%式中，A-離心後上層液中氟尿嘧啶的導數振幅值，B-離心的氟尿嘧啶的導數振幅值。 4、其他：應符合口服溶液劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IO）。

含量測定

1、對照品溶液的製備：精密稱取經105℃乾燥2小時的氟尿嘧啶對照品約40mg，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。 2、供試品溶液的製備：精密量取本品5ml（約相當於氟尿嘧啶20mg），置50ml量瓶中，加新沸過的冷水至刻度，搖勻。 3、測定法：精密量取對照品溶液與供試品溶液各1ml，分別置25ml量瓶中，加0.7mol/L氫氧化鈉溶液至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在350-230nm的波長區間繪製一階導數光譜圖，量取振幅值，計算。 4、本品為以氟尿嘧啶、人參多糖為主製成的口服溶液，含氟尿嘧啶（C₄H₃FN₂O₂）應為標示量的90.0%-110.0%。