磺胺甲噁唑 - 西藥

磺胺甲噁唑，西药名。常用剂型有片剂。用于敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染；与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎；星形奴卡菌病等。

成分

本品主要成份為磺胺甲噁唑。

性狀

磺胺甲噁唑片：白色片。

適應症

磺胺類藥屬廣譜抗菌藥，但由於目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥，故僅用於敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲噁唑（不包括該類藥與甲氧苄啶的複方製劑）的適應症如下：1、敏感細菌所致的急性單純性尿路感染。2、與甲氧苄啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。3、星形奴卡菌病。4、對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。5、與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。6、為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。7、治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物。8、治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。9、敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時可作為預防用藥。

規格

磺胺甲噁唑片：0.5g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。磺胺甲噁唑片：1、成人常用量：用於治療一般感染。首劑2g，以後每日2g，分2次服用。2、小兒常用量：用於治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重每日50-60mg／kg（總劑量不超過2g/日），以後每日按50-60mg/kg，分2次服用。

不良反應

1、過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。6、腎臟損害。由於本品在尿中溶解度較高（遊離型和乙醯化物），故結晶尿與血尿少見。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停藥。10、磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應早期徵兆出現時應立即停藥。

禁忌

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。2、由於本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。3、孕婦及哺乳期婦女禁用本品。4、小於2個月的嬰兒禁用本品。5、重度肝腎功能損害者禁用本品。

注意事項

1、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏患者對其他磺胺藥也可能過敏。2、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應用。3、腎臟損害。如應用本品療程長，劑量大宜同服碳酸氫鈉並多飲水，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。4、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。5、下列情況應慎用缺乏G-6PD、血卟啉症患者。6、治療中須注意檢查：（1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查。（3）肝、腎功能檢查。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。（2）本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50％-100％，藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑑於上述原因，哺乳期婦女不宜應用本品。8、兒童用藥：由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌；由於兒童處於生長髮育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。9、老年用藥：老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指徵時需權衡利弊後決定。10、藥物過量：磺胺血濃度不應超過200mg/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

藥物相互作用

1、合用尿鹼化藥可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排洩增多。2、不能與對氨基苯甲酸（PABA）合用，因PABA可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。3、下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4、與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指徵需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。5、與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。6、與溶栓藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。7、與肝毒性藥物合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。8、與光敏感藥物合用可能發生光敏感的相加作用。9、接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10、不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。11、本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。12、磺吡酮（sulfinpyrazone）與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或應用後可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。

藥理作用

1、磺胺甲噁唑屬中效磺胺類藥物，具廣譜抗菌作用，對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用，此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有抗微生物活性。但近年來細菌對本品的耐藥性增高顯著，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。2、本品的抗菌作用機制為在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸（DNA）的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。

藥代動力學

1、本品口服後易被胃腸道吸收，吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。但其吸收較緩慢，給藥後2-4小時血藥濃度達高峰，單次口服2g後血中游離藥物濃度可達80-100mg/L。本品吸收後廣泛分佈於肝、腎、消化道、腦等組織，在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度，也可穿透血-腦脊液屏障，在腦脊液中達治療濃度，腦膜無炎症時，可達同時期血藥濃度的50%；本品也易進入胎兒血迴圈。2、本品分佈容積為0.15L／kg。蛋白結合率為60%-70%。由於磺胺類藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結合，可使血中游離膽紅素增高，有引起早產兒、新生兒發生核黃疸的可能。嚴重腎功能損害者本品的蛋白結合率可降低。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者增至20-50小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。3、本品主要自腎小球濾過排洩，部分遊離藥物可經腎小管重吸收，藥物排洩與尿pH值有關，在鹼性尿中排洩增多，少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出。本品給藥後24小時內自尿中以原形排出給藥量的20％-40％。腹膜透析不能排出本品，血液透析亦僅中等度清除該藥。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月