甲琥胺 - 西藥

甲琥胺，西药名。常用剂型有胶囊剂等。为抗癫痫药。用于控制其他药物难治的癫痫小发作（失神发作）。

成分

本品主要成分為甲琥胺。

性狀

甲琥胺膠囊劑：膠囊劑。

適應症

本品適用於控制其他藥物難治的癲癇小發作（失神發作）。

規格

甲琥胺膠囊劑：150mg；300mg。

用法用量

甲琥胺膠囊劑：1、本品的最佳劑量必須透過試驗才能確定。建議的劑量是第1周300mg/天.如果需要，可間隔1周增加劑量300mg/天，3周後，提高到1.2g/天，因為患者的療效和耐受性不同，根據每個患者的反應劑量應個體化。最佳劑量是本品剛好足夠以控制瓶病發作，使不良反應最小。較小的膠囊（150mg）有利於兒童給藥。一些報道稱，通常維持劑量每日10mg/kg或600mg/m²2、當存在其他型別的病伴失神發作（癲小發作）時，本品可與其他抗驚厥藥合用。

不良反應

1、胃腸系統不良反應包括噁心或嘔吐、食慾缺乏、腹瀉、體重下降、腹脘疼痛、便秘。2、血液系統不良反應包括嗜酸粒細胞增多症、白細胞減少、單核細胞增多、全血細胞減少伴或不伴骨髓抑制。3、神經系統不良反應包括嗜睡、共濟失調或眩暈、易怒和焦慮、頭痛、視物模糊、畏光、呃逆、失眠心理異常包括意識錯亂、煩躁不安、思維遲鈍、抑鬱、過度疑病行為和侵略性。罕見的還報道有精神病、自殺行為、幻聽。4、面板系統不良反應包括蕁麻疹，斯約綜合徵和痛癢性紅疹。5、其他不良反應有蛋白尿，血尿、眶周水腫、充血。

禁忌

1、對琥珀醯亞胺類有超敏反應的患者應禁用本品。2、肝或腎病患者慎用。3、妊娠期婦女應權衡利弊後使用。4、本品是否經乳汁排泌尚不清楚，哺乳期婦女應權衡利弊，選擇停藥或停止哺乳。

注意事項

1、血液病包括一些致命的後果，與琥珀醯亞胺類的使用有關，因此，應定期進行全血細胞計數檢查。如出現感染症狀和體徵（如咽喉痛發熱），應考慮進行全血細胞計數檢查。2、據報道，琥珀醯亞胺類可導致動物肝臟產生形態和功能的變化，因此，本品應謹慎給予已知有肝或腎病的患者。建議所有接受本品治療的患者定期進行尿常規、肝功能檢查。3、已報道使用琥珀醯亞胺類可引起系統性紅斑狼瘡，應警惕這種可能性。4、包括本品在內的抗癲癇藥物（AEDs）可增加患者出現自殺想法或行為的危險。服用任何AEDs的患者應監測抑鬱症的出現或惡化、自殺的念頭和行為，和（或）情緒或行為的任何異常變化。應告知患者本人、監護者、家庭相關成員，抗癲癇藥物會增加自殺念頭和行為的風險，須警惕抑鬱體徵和症狀，任何異常的情緒或行為上的改變，或出現自殺的念頭、行為，或自我危害的思維；或出現可疑的行為，應立即報告給醫療服務提供者。5、臨床報道顯示，女性患者使用抗驚厥藥和先天缺陷嬰兒的發病率升高兩者相關聯，關於苯妥英和苯巴比妥的資料更多，本品對妊娠的影響可能類似於已知的抗驚厥藥物。6、本品單獨使用治療混合型癲癇，可能會增加某些患者的大發作頻率。7、與其他抗驚厥藥合用，增加或減少劑量時，以及新增或停用其他藥物時，要緩慢進行。抗驚厥藥物突然停藥可能導致失神發作（癇小發作）8、對本品過量時的治療應包括催吐（除非患者迅速變得反應遲鈍、昏迷或抽搐）或洗胃，給予導瀉劑、活性炭和一般的支援措施。炭血灌注法（charcoalhemoperfusion）可去除甲琥胺N-去甲基代謝物。利尿和換血療法無效。9、本品可引起頭暈或瞌睡，因此，禁止駕車、操作機械或須保持任何清醒狀態的活動，直到確定能安全完成這些活動時。10、服用本品期間避免飲用乙醇性飲料。

藥物相互作用

因為本品與其他抗癲痼藥物合用可能有相互作用，應定期監測其他抗癲癇藥的血藥濃度（如本品可增加苯妥英和苯巴比妥的血藥濃度）

藥理作用

本品可抑制失神發作（小發作）中腦電圖表現的每秒3個週期的慢波，使癇發作頻率減少，主要透過抑制運動皮質，提高中樞神經系統癲發作的閾值

藥代動力學

1、本品經胃腸道吸收，1-3h可達血藥峰值。在一項研究中，平均血藥峰值為3μg/ml（單劑量600mg口服）和6-7μg/m（單劑量1.2g口服）。2、本品的血漿半衰期為1-3h，本品在肝透過N-去甲基化被代謝為N-去甲基甲琥胺（NDM）。中樞神經系統抑制作用可能歸因於這種代謝物。在長期接受本品患者的一項研究中，NDM的血藥濃度達到同時存在的原藥血藥濃度的700倍。NDM的治療濃度為10-40μg/ml，超過40g/m可引起中毒，已報道150μg/ml的NDM可導致昏迷。3、雖然尚有許多未經確認的代謝物隨尿排洩但已知有<1%的原藥隨尿液排洩。

貯藏方法

貯於25℃下，短程攜帶允許15-30℃，避光，避免潮溼，避免超過40℃。

有效期

24個月