雷諾嗪 - 西藥

雷诺嗪,西药名。常用剂型有片剂等。用于治疗慢性心绞痛,尤其适用于下列心绞痛患者:使用常规药物最大剂量无效或出现严重不良反应或不能耐受者、使用多种药物治疗者、伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全患者。

成分

本品主要成分為雷諾嗪。

性狀

本品為片劑。

適應症

本品用於治療慢性心絞痛,尤其適用於下列心絞痛患者:使用常規藥物最大劑量無效或出現嚴重不良反應或不能耐受者、使用多種藥物治療者、伴有慢性阻塞性肺部疾病或慢性心功能不全患者。

規格

片劑:500mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。成人:口服500-1000mg,2次/日。

不良反應

1、常見便秘、噁心、頭痛、眩暈、疲乏。2、心悸、心動過緩、低血壓、直立性低血壓。3、耳鳴、眩暈、感覺遲鈍、感覺異常、震顫。4、上腹疼痛、口乾、嘔吐。5、呼吸困難、外周水腫、血尿、視物模糊。

禁忌

對本品過敏者、Q-T間期延長患者、肝功能不全患者禁用。

注意事項

1、用藥期間,應常做心電圖,觀察表情變化。2、本品過量可引起頭暈、噁心、嘔吐、複視、感覺異常、混亂及延遲性意識喪失,本品的蛋白結合率為62%,不宜透過透析清除。3、兒童用藥的安全性和有效性尚未評定。4、哺乳期婦女使用時,應停止哺乳。

藥物相互作用

1、本品與鈣通道阻滯藥、β受體拮抗藥合用治療慢性穩定型心絞痛時,能提高運動耐受,降低運動誘發的心絞痛症狀。2、酮康唑為CYP3A抑制劑,使本品的平均穩態血漿藥物濃度升高3.2倍,禁止合用。3、地爾硫卓為CYP3A抑制劑,能使本品的平均穩態血漿藥物濃度升高1.8-2.3倍,禁止合用。4、維拉帕米能使本品的Cmax升高2倍。5、本品能使地高辛的血藥濃度提高1.5倍,兩者合用應調整地高辛的劑量。

藥理作用

本品透過改變心肌能量代謝方式而減少心肌需氧量。其作用特點是抑制脂肪酸(FA)β氧化,進而活化丙酮酸脫氫酶(PDH),增加葡萄糖氧化。由於葡萄糖氧化能使每單位氧比脂肪酸氧化產生的氧具有更高的能量,因而能使心臟做更多的功,發揮抗缺血和抗心絞痛作用,但對血流動力學無影響,動物實驗提示,本品能顯著降低大鼠心肌梗死麵積和肌鈣蛋白T的釋放,與0.9%氯化鈉注射液對照組相比,心肌梗死麵積降低約33%(P<0.05),血漿中心肌肌鈣蛋白T從對照組的(65±14)μg/L降至(12±2)μg/L。

藥代動力學

本品口服吸收個體差異大,Tmax為0.5h,吸收後在肝內主要經CYP3A廣泛代謝,少量經CYP2D6代謝。其蛋白結合率約為62%,本品口服後75%隨尿液排出,25%隨糞便排出,經尿液和糞便排洩的原藥不足5%,服用本品緩釋膠囊,每天2次,連續用藥3d後,血藥濃度達穩態,消除t1/2為7h。

貯藏方法

貯於15-30℃。

有效期

24個月

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