美沙拉秦栓 - 西藥

美沙拉秦栓，西药名。为消炎镇痛药。用于直肠型溃疡性结肠炎的治疗。

成分

本品主要成份為美沙拉秦。

性狀

本品為脂肪性基質製成的白色或淡黃色魚雷形栓。

適應症

本品用於直腸型潰瘍性結腸炎的治療。

規格

（1）0.25g；（2）0.5g。

用法用量

1、給藥方式：直腸給藥。2、成人推薦用量：（1）急性發作期治療：根據臨床個體病例需要，一次0.5g，一日3次（每日1.5g美沙拉秦）。（2）維持治療：一次0.25g，一日3次（每日0.75g美沙拉秦）。3、常規給藥方法：（1）每日使用3次，分別在早、中、晚時肛塞置入直腸部位。（2）為獲得理想的治療效果，建議持續、規律地使用本品。由醫生確定使用療程。國外推薦潰瘍性結腸炎急性發作治療一般使用8-12周。

臨床應用及指南

1、夏淑傑等研究觀察潰瘍性直腸炎者應用升提止血湯和美沙拉秦栓聯合治療的效果，得出結論潰瘍性直腸炎者應用升提止血湯和美沙拉秦栓聯合治療可改善其症狀，具較高推廣價值。（當代醫學,2018,24(16):87-88.）2、李千迅研究分析美沙拉秦栓對輕、中度遠端潰瘍性結腸炎的治療效果，得出結論美沙拉秦栓治療輕、中度遠端潰瘍性結腸炎的效果顯著，值得在臨床上推廣。（中國醫藥指南,2016,14(30):134-135.）

不良反應

1、血液和淋巴系統疾病：血細胞計數改變（再生障礙性貧血、粒細胞缺乏症、全血細胞減少、中性粒細胞減少、白細胞減少、血小板減少）。2、神經系統疾病：頭痛、頭暈、外周神經病變。3、免疫系統疾病：過敏反應，如過敏性皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡綜合徵、全結腸炎。4、心臟疾病：心肌炎、心包炎。5、呼吸道、胸腔以及縱膈疾病：過敏反應和肺纖維化反應（包括呼吸困難、咳嗽、支氣管痙攣、肺泡炎、肺嗜酸性粒細胞增多、肺浸潤、肺炎）。6、胃腸疾病：腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、噁心、嘔吐、急性胰腺炎。7、腎臟和泌尿疾病：腎功能障礙，包括急慢性間質性腎炎和腎功能不全。8、面板和皮下組織疾病：脫髮。9、肌肉骨骼和結締組織疾病：肌痛、關節痛。10、肝膽疾病：肝功能檢測指標的改變（轉氨酶和膽汁淤積引數升高）、膽炎、膽汁淤積性肝炎。11、生殖系統疾病：可逆性的精子減少症。

禁忌

1、對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物或本品中任何成分過敏者禁用。2、嚴重肝功能或者腎功能障礙者禁用。

注意事項

1、根據醫生判定，必要時在治療前利治療過程中檢查血象（血細胞分類計數，肝功能引數如ALT或AsS，血肌酐）和尿液狀況（試紙）。建議開治療後14天檢查這些專案，此後每隔4周進一步複查2-3次。如檢查結果正常，每3個月例行檢查一次。如發現其他症狀，必須立即進行相關檢查。2、肝功能障礙者應慎用本品。3、腎功能障礙者勿使用本品。如果治療期間腎功能出現惡化則應考慮美沙拉秦誘導的腎毒性。4、患有肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，應在醫生的嚴密監控下使用本品治療。5、對含柳氮磺吡啶的藥物過敏的患者，應在嚴密的醫學監控下使用本品。如出現急性不耐受反應（腹部痙攣、急性腹痛、發熱、嚴重頭痛以及皮疹等症狀），須立即停止治療。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）妊娠：①美沙拉秦可以透過胎盤屏障。目前關於孕婦使用本品的臨床資料有限，尚無相關的流行病學資料。只有在預期的臨床受益大於對胎兒的潛在風險時，孕婦才能使用本品。②經口給予美沙拉秦的動物研究顯示，美沙拉秦對妊娠、胚胎或胎仔發育無直接或間接的不良影響。（2）哺乳：少量美沙拉秦和N-乙醯-5-氨基水楊酸可以透過乳汁分泌。哺乳期婦女使用美沙拉秦的經驗有限。不排除會導致嬰兒出現如腹瀉等過敏反應。只有在預期的臨床受益大於對嬰兒的潛在風險時，哺乳期婦女才應使用本品。7、兒童用藥：由於缺乏兒童的使用經驗，暫建議兒童不使用本品。8、老年用藥：高齡患者使用本品應酌減劑量。9、藥物過量：關於藥物過量的資料罕見（如意圖透過口服高劑量美沙拉秦自殺），這些資料未表現出腎毒性或肝毒性，無特異性解毒劑，應採取對症和支援性治療。

藥物相互作用

1、未進行專門的相互作用研究。2、對於同時接受硫唑嘌呤、6-巰嘌呤或硫鳥嘌呤治療的患者，應考慮硫唑嘌呤、6-巰嘌呤和硫鳥嘌呤的骨髓抑制作用可能增加。3、有微弱證據表明美沙拉秦可能降低華法林的抗凝作用。

藥理作用

1、美沙拉秦的抗炎作用機制尚不完全清楚。體外研究顯示美沙拉秦對腸黏膜前列腺素的含量有一定影響，具有清除活性氧自由基的功能，對脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。2、直腸給予本品後，美沙拉秦主要區域性作用於直腸腸黏膜和黏膜下層組織。

毒理作用

毒理研究中發現美沙拉秦大劑量重複口服給藥具腎毒性（腎乳頭壞死、近曲小管或整個腎單位上皮細胞損傷），這些發現的臨床相關性尚不清楚。動物研究沒有發現美沙拉秦具有致突變、致畸、致癌作用。

藥代動力學

1、美沙拉秦的一般藥代動力學特性：（1）吸收：美沙拉秦在腸近端吸收最多，在腸末端吸收最少。（2）生物轉化：進入體迴圈之前，美沙拉秦在腸黏膜和肝臟代謝為非藥理活性物質N-乙醯5-氨基水楊酸（N-Ac-5-ASA）。乙醯化與患者的乙醯化表型無關。部分美沙拉秦也可由大腸細菌乙醯化。43%的美沙拉秦和78%的N-乙醯-5-氨基水楊酸與蛋白結合。（3）排洩：美沙拉秦及其代謝物N-乙醯-5-氨基水楊酸經糞便（大部分）、腎（20%-50%，與給藥方式、劑型和美沙拉秦釋藥行為有關）和膽汁（少部分）排洩。尿中排洩以N-乙醯-5-氨基水楊酸形式為主。口服劑量中約1%的美沙拉秦以N-乙醯-5-氨基水楊酸形式分泌入乳汁。2、本品的特殊藥代動力學特性：（1）吸收：單次給予0.5g美沙拉秦栓，或一日3次、連續給藥數週，美沙拉秦的血漿峰濃度均在0.1-1.0μg/ml，而主要代謝物N-乙醯-5-氨基水楊酸的峰濃度在0.3-1.6μg/ml。某些情況下，給藥後1小時內美沙拉秦即可達到峰濃度。（2）分佈：0.5g規格美沙拉秦栓經鎝標記結合閃爍掃描的研究表明，栓劑在接觸體溫融熔後，2-3小時擴散達到峰值，其分佈主要侷限於直腸和直腸乙狀結腸結合部，因此美沙拉秦栓尤其適用於直腸炎的治療（直腸型潰瘍性結腸炎）。（3）排洩：單次給予0.5g的美沙拉秦栓，約有11%（72小時內）從尿中排出；如一日3次、連續給藥數週，給藥劑量中約有13%的美沙拉秦從尿中排出。約有10%透過膽汁消除。

貯藏方法

遮光，密封，在25℃以下儲存。

有效期

36個月