鹽酸土黴素 - 西藥

盐酸土霉素，西药名。常用剂型有片剂。为四环素类抗生素。可用于治疗立克次体病，支原体属感染，衣原体属感染，回归热，布鲁菌病，霍乱，兔热病，鼠疫，软下疳等。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

成分

本品主要成份為鹽酸土黴素。

性狀

鹽酸土黴素片：黃色片或糖衣片；除去包衣後顯黃色。

適應症

1、本品可作為下列疾病的選用藥物：（1）立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。（2）支原體屬感染。（3）衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。（4）迴歸熱。（5）布魯菌病。（6）霍亂。（7）兔熱病。（8）鼠疫。（9）軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。2、由於目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，可作為選用藥物；對本品敏感的大腸埃希菌、產氣腸桿菌、洛菲不動桿菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌（僅限於呼吸道感染）和克雷伯菌屬（限於呼吸道和泌尿道感染）等革蘭陰性桿菌感染。本品不宜用於任何型別的葡萄球菌或溶血性鏈球菌感染。3、本品可用於對青黴素類過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染的患者。4、可用於急性腸道阿米巴病和中、重度痤瘡患者作為輔助治療。

規格

鹽酸土黴素片：按C₂₂H₂₄N₂O₉計（1）0.125g；（2）0.25g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸土黴素片：口服，成人一日1-2g，分3-4次；8歲以上小兒一日20-40mg/kg，分4次。8歲以下小兒禁用本品。

不良反應

1、消化系統：胃腸道症狀如噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉以及胰腺炎等。偶有食道炎和食道潰瘍的報道，多發生於服藥後立即上床的患者。2、肝毒性：通常為脂肪肝變性。妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性，但肝毒性亦可發生於並無上述情況的患者。四環素所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發肝病。3、過敏反應：多為斑丘疹和紅斑。此外可見蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用四環素的患者日曬時有光敏現象。所以，應建議患者不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦面板有紅斑則立即停藥。4、血液系統：可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。5、中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。6、腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥、高磷酸血癥和酸中毒。7、二重感染：長期應用本品可誘發耐藥金葡菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。8、本品可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產生不同程度的變色黃染，牙釉質發育不良及齲齒，並可致骨發育不良。9、應用本品可使人體內正常菌群減少，導致維生素缺乏，真菌繁殖，出現口乾、咽痛、口角炎和舌炎等。

禁忌

有四環素類藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、交叉過敏反應：對一種四環素類藥物呈現過敏者可對本品呈現過敏。2、對診斷的干擾：（1）測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由於本品對熒光的干擾，可使測定結果偏高。（2）本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶、血清膽紅素、血清氨基轉移酶（AST、ALT）的測定值升高。3、長期用藥應定期檢查血常規以及肝、腎功能。4、口服本品時，應飲用足量（約240ml）水，避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激症狀。5、本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，避免食物對吸收的影響。6、下列情況存在時須慎用或避免應用：（1）由於本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類藥物。（2）由於本品可加重氮質血癥，已有腎功能損害不宜應用此類藥物，如確有指徵應用時須慎重考慮，並調整劑量。7、治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦女不宜使用本品。（2）本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的發生嚴重不良反應的可能，乳母應用時應停止授乳。9、兒童用藥：本品可在任何骨組織中形成穩定的鈣化合物，導致恆齒黃染、牙釉質發育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒禁用本品。10、老年用藥：老年患者常伴有腎功能減退，應用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。11、藥物過量：本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對症治療及支援治療。

藥物相互作用

1、與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由於胃內pH值增高，可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品後1-3小時內不應服用制酸藥。2、含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不溶性絡合物，使本品吸收減少。3、與全麻藥甲氧氟烷同用時，可增強其腎毒性。4、與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損害。5、與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）同用時可加重肝損害。6、降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，必須間隔數小時分開服用。7、本品可降低避孕藥效果，增加經期外出血的可能。8、本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。

藥理作用

1、本品為廣譜抑菌劑，許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。本品對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對土黴素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對土黴素耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。四環素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。2、本品作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。

藥代動力學

1、吸收：本品口服後約可吸收口服量的30%-58%。單劑口服本品1g後，血藥峰濃度（C_max）為3.9mg/L，6小時尚有2.1mg/L，進食后土黴素的吸收比空腹服用時約降低一半。2、分佈：本品吸收後廣泛分佈於肝、腎、肺等組織和體液，易滲入胸水、腹水，不易透過血-脊液腦屏障。3、代謝：本品表觀分佈容積（Vd）為0.9-1.9L/㎏，蛋白結合率為20%-35%，腎功能正常者血消除半衰期（t_1/2β）為6-10小時，無尿患者可達47-66小時。4、排洩：本品主要自腎小球濾過排出，給藥後24小時內排出給藥量的70%，其不吸收部分以原形藥隨糞便排洩。血液透析約可清除給藥量的10%-15%。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

36個月