尼莫地平緩釋膠囊 - 西藥

尼莫地平缓释胶囊，西药名。为钙通道阻滞剂。用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋及轻中度高血压。

成分

本品的主要成分為尼莫地平。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為淡黃色顆粒。

適應症

本品適用於缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網膜下腔出血所致腦血管痙攣、突發性耳聾及輕中度高血壓。

規格

60mg。

用法用量

口服，一次60-120mg（1-2粒），一日2次。

臨床應用及指南

賀淑琴，尤曉燕等透過研究尼莫地平緩釋片聯合布洛芬緩釋膠囊治療血管性頭痛的臨床研究，得出結論尼莫地平緩釋片聯合布洛芬緩釋膠囊治療血管性頭痛療效確切，效果優於單獨使用尼莫地平緩釋片，兩者合用能有效改善患者臨床症狀，在臨床上具有良好的治療效果。（中國初級衛生保健,2017,31(06):82-83.）

不良反應

尼莫地平的常釋製劑有可能出現下列不良反應：熱感、面板潮紅、血壓下降（尤其原有血壓升高者）、心率加快、頭暈、頭痛、胃腸不適、無力、末梢水腫。少數病人可能出現中樞神經系統過度反應的症狀，如失眠、不安、激動、易激怒、多汗。個別病人可出現運動過度、情緒抑鬱和血小板減少。

禁忌

嚴重肝功能損害的患者禁用。不推薦尼莫地平與抗癲癇藥物同時服用。

注意事項

1、腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。 2、本品的代謝產物具有毒性反應，肝功能損害者應當慎用。 3、本品可引起血壓的降低。在高血壓合併蛛網膜下腔出血或腦卒中患者中，應注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。 4、可產生假性腸梗阻，表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述症狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。 5、避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。 6、腎功能嚴重損害者慎用。 7、動物實驗提示具有致畸性。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥：藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應用。 9、兒童用藥：尚不明確。 10、老年用藥：尚不明確。 11、藥物過量：尚無參考文獻。

藥物相互作用

1、與其他作用於心血管的鈣拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣拮抗劑的效用。 2、當尼莫地平90mg/d與西咪替丁1000mg/d聯合應用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與後者抑制肝內細胞色素P₄₅₀活性有關。

藥理作用

尼莫地平是Ca²⁺通道阻滯劑，正常情況下，平滑肌的收縮依賴於Ca²⁺進入細胞內，引起跨膜電流的去極化。本品透過有效地阻止Ca²⁺進入細胞內、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣。動物實驗證明，尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈平滑肌的作用強，並且由於它具有很高的親脂性特點，易透過血腦屏障。當用於蛛網膜下腔出血的治療時，腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。臨床可用於預防蛛網膜下腔出血後的血管痙攣，擴張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。然而在人體應用該藥的作用機制仍不完全清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。

藥代動力學

本品口服吸收後，約3-4小時血藥濃度達高峰，消除半衰期（t_1/2）為3-5小時，本品在肝臟和脂肪組織中濃度最高，在肝臟內93-95%的藥物被代謝，代謝產物主要由膽汁排出，一部分由腎排出。

貯藏方法

遮光、密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的內容物適量（約相當於尼莫地平60mg），研細，加乙醇8ml，研磨，使尼莫地平溶解，濾過，取續濾液加新制的5%硫酸亞鐵銨溶液2ml，1.5mol/L的硫酸溶液1滴及0.5mol/L的氫氧化鉀溶液1ml，強烈振搖，沉澱由灰綠色變為紅棕色。 2、取含量測定項下的供試品溶液適量，加乙醇稀釋成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA）測定，在237nm和357nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質：避光操作。取本品的內容物適量（約相當於尼莫地平100mg），置研缽中，加氯仿適量研磨，使尼莫地平溶解，並用氯仿定量轉移至10ml量瓶中，加氯仿至刻度，搖勻，濾過，取續濾作為供試品溶液；另精密量取續濾液適量，加氯仿稀釋成每1ml中含尼莫地平150μg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以二氯甲烷-甲醇（25：0.8）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，不得多於2個，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。 2、釋放度：取本品，照釋放度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XD第一法），採用溶出度測定法第法的裝置，以0.55%十二烷基硫酸鈉溶液900ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，在1、3、6小時時，分別取溶液10ml濾過，並即時在操作容器中補充上述溶液10ml，精密量取續濾液適量，分別加上述溶劑定量稀釋成每1ml中約含25μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄ⅣA，在360nm的波長處分別測定吸收度（測定溫度保持在15℃以上）另取在105℃於燥至恆重的尼莫地平對照品約12.5mg精密稱定，置500ml瓶中，加十二烷基硫酸鈉2.75g，水60ml，溫熱緩緩振搖約1小時，使尼莫地平溶解，加水至刻度，搖勻，同法測定吸收度，分別計算出每粒在不同時間的溶出量。本品每粒在1、3和6小時時的溶出量應分別相應為標示量的35%-60%、60%-85%和75%以上，均應符合規定。 3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IE）。

含量測定

1、避光操作，取裝量差異項下的內容物，研細，精密稱取適量（約相當於尼莫地平20mg）置100ml量瓶中，加乙醇使尼莫地平溶解並稀釋至刻度，搖勻，用乾燥濾紙濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年飯版二部附錄ⅣA），在357nm的波長處測定吸收度；另取經105℃於燥至恆重的尼莫地平對照品，同法測定，計算，即得。 2、本品含尼莫地平（C₃₁H₂₅N₂O₇）應為標示量的90.0%-110.0%