鹽酸丙卡巴肼腸溶片 - 西藥

盐酸丙卡巴肼肠溶片，西药名。为抗肿瘤药。为恶性淋巴瘤标准方案MOPP及COPP的主要药物之一，对SCLC、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤（原发或继发）等亦有一定疗效。

成分

本品主要成分為鹽酸丙卡巴肼。

性狀

本品為腸溶糖衣片，除去糖衣後顯白色。

適應症

本品為惡性淋巴瘤標準方案MOPP及COPP的主要藥物之一，對SCLC、惡性黑色素瘤、多發骨髓瘤、腦瘤（原發或繼發）等亦有一定療效。

規格

每片為1.25mg；2.50mg。

用法用量

口服。成人一次50mg，一日3次，亦可臨睡前頓服，以減輕胃腸道反應，連用兩週，四周重複。若白細胞低於3.0×10⁹/L，血小板低於80～100×10⁹/L應停藥。血象恢復後劑量減為每日50-100mg。

不良反應

1、骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細胞及血小板減少，出現較遲，一般發生於用藥後4-6周，2-3周後可恢復。2、噁心、嘔吐、食慾不振常見，偶有口腔炎、口乾、腹瀉、便秘、眩暈、嗜睡、精神錯亂、腦電圖異常等，肝損害、皮炎、面板色素沉著、脫髮、外周神經炎等偶見。

禁忌

孕婦尤其妊娠初期三個月內禁用。

注意事項

1、定期監測肝腎功能。肝腎功能不全、糖尿病（本品能加強降血糖藥的作用）、嚴重感染、近期經過放療或抗癌藥治療者應減量。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：有致畸作用，孕婦尤其妊娠初期三個月內禁用，哺乳期婦女用藥不確定。3、兒童用藥：小兒每日按體重3-5mg/kg或按體表面積100mg/m²，分次口服，服藥1-2周，停藥兩週。對兒童及青少年長期大劑量用藥可有潛在的致癌、致畸性，故臨床上可使用其他藥物如VP-16替代。4、老年用藥：可酌情減量。

藥物相互作用

不宜與丙咪嗪、胍乙啶、利血平等並用，以免增加其降壓作用；本品有增加巴比妥、麻醉劑如硫噴妥鈉及抗組胺類藥的作用；與箭毒並用，增加肌肉鬆弛作用，可致呼吸困難；可增強降血糖藥作用，故用本品時應儘量避免與其並用。

藥理作用

為肼的衍生物，本身無抗癌作用，體內代謝物具烷化作用，屬非典型烷化劑，本品經肝微粒體酶的氧化作用放出甲基正離子(CN³⁺)與DNA結合使之解聚，並使DNA前體物胸腺苷酸及鳥嘌呤甲基化，進而抑制RNA及蛋白質合成，干擾腫瘤細胞增殖，在細胞週期中阻礙S期細胞進入G₂期。

藥代動力學

口服吸收快而完全，易透過血腦屏障，以肝腎組織中濃度最高，血漿t_1/2β為7-10分鐘，主要從尿中排洩。

貯藏方法

遮光，密封，室溫儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於鹽酸丙卡巴肼50mg），加水20ml，振搖，使鹽酸丙卡巴肼溶解，濾過，濾液照鹽酸丙卡巴肼項下的鑑別（1）、（3）項試驗，顯相同的反應。2、取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含鹽酸丙卡巴肼10μg的溶液，濾過，濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在232nm的波長處有最大吸收。

檢查

應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片（50mg規格）或40片（25mg規格），除去包衣後，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸丙卡巴肼0.25g），照鹽酸丙卡巴肼含量測定項下的方法，自“加水50ml溶解後”起，依法測定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於25.78mg的C₁₂H₁₉N₃O·HCl。2、本品含鹽酸丙卡巴肼（C₁₂H₁₉N₃O·HCl）應為標示量的93.0%-107.0%。