鹽酸索他洛爾片 - 西藥

盐酸索他洛尔片，西药名。为 β肾上腺素受体拮抗药。用于预防室上性心动过速、心房颤动、各种室性心律失常等症状。

成分

本品主要成份為鹽酸索他洛爾。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於 1、轉復，預防室上性心動過速，特別是房室結折返性心動過速也可用於予激綜合徵伴室上性心動過速。 2、心房撲動，心房顫動。 3、各種室性心律失常，包括室性早搏，持續性及非持續性室性心動過速。 4、急性心肌梗死併發嚴重心律失常。

規格

80mg。

用法用量

口服，一日1-2片，分二次服用，從小劑量開始，逐漸加量。室性心動過速成可160-480mg/日。腎功能不全應減少劑量。

不良反應

與β阻滯劑作用相關的有心動過緩、低血壓、支氣管痙攣。本品高可有乏力、氣短眩暈、噁心、嘔吐皮疹等。本品嚴重的不良反應是致心律失常作用，可表現為原有心律失常加重或出現新的心律失常，嚴重時可出現扭轉性室性心動過速，多源性室必心動過速，心室顫動，多與劑量大，低鉀，Q-T延長，嚴重心臟病變等有關。

禁忌

心動過緩，心率＜60次/分病態竇房結綜合徵，Ⅱ-Ⅲ度房室傳導阻滯，室內會傳導阻滯，低血壓、休克、Q-T延長。未控制心衰及過敏者。

注意事項

1、用藥前及用藥過程要查電解質，注意有無低鉀、低鎂，需及時糾正。  2、用藥過程需注意心率及血壓變化。  3、應監測心電圖QTC變化，QTC＞500ms應停藥。  4、腎功能不全，需慎用或減量。  5、與其他β阻滯劑相同，不可驟然停藥，需停藥時要逐漸減量，在1-2周的時間內停用。 6、有支氣管痙攣性疾病的患者應避免服用本品。 7、運動員慎用。 8、孕婦及哺乳期婦女：孕婦及哺乳期婦女慎用。 9、兒童用藥：小兒用法及安全性尚未確定。 10、老年患者用藥：需慎用，特別腎功能不全，電解質紊亂者。

藥物相互作用

1.與其他Ⅰa、Ⅱ、Ⅲ類抗心律失常藥同用時有協同作用。 2.與鈣拮抗劑同用時可加重傳導障礙，進一步抑制心室功能，降低血壓。 3.與兒茶酚胺類藥(如利血平、胍乙啶)同用產生低血壓和嚴重心動過緩。  4.有血糖增高，需增加胰島素和降糖藥的報道。

藥理作用

本品兼有第Ⅱ類及第Ⅲ類抗心律失常藥物特性，是非心臟選擇性，無內在的擬交感活性類β受體阻滯劑，有β1、β2受體阻滯作用。並能延長心肌動作電位，有效不應期及QT新時期，抑制竇房結、房室結傳導時間，並延長房室旁路的傳導。心電圖表現為P-R間期延長，QRS時限輕度增寬，QT間期顯著延長。  本藥有輕度正性肌力作用，可能由於動作電位延長，鈣內流時間增加，胞漿內鈣增高所致。本藥列入Ⅲ類抗心律失常藥物的範圍內。

藥代動力學

口服吸收近予100%，2-3小時血藥濃度達峰值水平，無肝臟首過效應，生物利用度達95%。主要由腎臟排洩。腎功能正常時，T_1/2約15-20小時，腎功能受損T_1/2明顯延長。肝功能障礙對本品代謝無影響。

貯藏方法

密封，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量（約相當於鹽酸索他洛爾250mg），置50ml量瓶中，加25ml甲醇振搖10分鐘使鹽酸索他洛爾溶解，用甲醇稀釋至刻度，濾過，取濾液作為供試品溶液；另取鹽酸索他洛爾對照品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液，照薄層色譜法（通則0502）試驗，取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF₂₅₄薄層板上，以甲醇-三氯甲烷（3：7）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、取溶出度項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在228nm的波長處有最大吸收。 以上（1）、（2）兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取本品的細粉適量（約相當於鹽酸索他洛爾50mg），置25ml量瓶中，加含量測定項下稀釋溶劑使鹽酸索他洛爾溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取適量，用稀釋溶劑定量稀釋製成每1ml中含鹽酸索他洛爾10μg的溶液，作為對照溶液。照鹽酸索他洛爾有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.6倍（0.3%）；各雜質峰面積的和不得大於對照溶液的主峰面積（0.5%）。 2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第二法），以水900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液濾過，精密量取續濾液適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸索他洛爾10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在228nm波長處測定吸光度；另取鹽酸索他洛爾對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。 3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸索他洛爾50mg），置50ml量瓶中，加稀釋溶劑[水（用磷酸調節pH值至3.0）-乙腈（79：21）]使鹽酸索他洛爾溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，用稀釋溶劑定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，作為供試品溶液，照鹽酸索他洛爾含量測定項下的方法測定，即得。 2、本品含鹽酸索他洛爾（C₁₂H₂₀N₂O₃S·HCl）應為標示量的95.0%-105.0%。

附註