鹽酸氟桂利嗪分散片 - 西藥

盐酸氟桂利嗪分散片，西药名。为脑血液循环改善药及促智药。用于典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

成分

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預防性治療。由前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療。

規格

5mg（以C₂₆H₂₆F₂N₂計）。

用法用量

1、偏頭痛的預防性治療：（1）起始劑量：對於65歲以下患者開始治療時給予每晚2片，65歲以上患者每晚1片。如在治療中出現抑鬱、錐體外系反應和其它無法接受的不良反應，應及時停藥。如在治療2個月後未見明顯改善，則應視為患者對本品無反應，也應停止用藥。（2）維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每週給藥5天（劑量同上）。但即使預防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個月後也應停藥，只有在復發時才應重新服藥。2、眩暈：每日劑量應與上相同，但應在控制症狀後及時停藥，初次療程通常少於2個月。如果治療慢性眩暈症l個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。

不良反應

1、最常見的不良反應為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現體重增加（或伴有食慾增加），這些反應常屬一過性的。2、長期用藥時，偶見下列嚴重的不良反應：（1）抑鬱症，有抑鬱病史的女性患者尤其易發生此反應。（2）錐體外系症狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等），老年人較易發生。3、報道的較少見不良反應有：（1）胃腸道反應：胃灼熱、噁心、胃痛。（2）中樞神經系統：失眠、焦慮。（3）其它：乳溢、口乾、肌肉疼痛及皮疹。

禁忌

對本品及其中任何成份過敏者禁用。有抑鬱症病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病症狀的患者禁用。急性腦出血性疾病患者禁用。

注意事項

1、極個別病人在治療過程中疲憊現象會逐漸加劇，此時應停止治療。2、不應超過以上推薦劑量。醫生應定期觀察患者，特別是在維持治療期間，這樣可保證在出現錐體外系或抑鬱症狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降，亦應停止治療。3、由於可能引起睏倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物試驗表明本品對生殖、胚胎髮育、妊娠過程和圍產期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。雖無本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。5、兒童用藥：由於本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感，代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。6、老年用藥：由於老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。7、本品可引發錐體外系症狀、抑鬱症和帕金森氏病，尤其是有此類病症發病傾向的患者如老年患者，所以此類患者應慎用。8、藥物過量：基於本品的藥理學特性，在過量服用時可能會出現鎮靜作用和乏力，有報道個例超劑量服用的人（一次服用達600mg）出現嗜睡、激動和心動過速等症狀。急性過量時可用活性炭、催吐藥、洗胃及支援療法等方法治療。尚無已知特效的解毒藥。

藥物相互作用

當本品與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時可出現中樞神經系統的過度鎮靜作用。本品並不禁用於使用β-受體阻斷劑的患者。與苯妥英鈉、卡馬西平聯合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。

藥理作用

鹽酸氟桂利嗪為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內，防止細胞內鈣超載造成的損傷。本品對心臟收縮和傳導無影響。

藥代動力學

本品由腸道吸收，口服後2-4小時血藥濃度達到峰值，連續服用5-6周達到穩態。血液中90%的藥物與血漿蛋白結合。本品經肝臟充分代謝後，原形和代謝產物可經膽汁排入腸道，隨糞便排出。平均消除半衰期為18天。

貯藏方法

密封，置陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於氟桂利嗪50mg），加乙醇10ml，充分振搖，使鹽酸氟桂利嗪溶解，濾過，取濾液2ml，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液1-2滴，紫色立即消失。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在226nm與253nm的波長處有最大吸收，在221nm與234nm的波長處有最小吸收。4、取鑑別1項下的濾液1ml，顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。

檢查

1、含量均勻度：以含量測定項下測得的每片含量計算，應符合規定（通則0941）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（取稀鹽酸24ml加水至1000ml）600ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經10分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液照紫外-可見分光光度法（通則0401），在253nm的波長處測定吸光度，按C₂₆H₂₆F₂N₂•2HC1的吸收係數（E^1%_1cm）為439計算每片的溶出量，並將結果乘以0.8473。限度為標示量的85%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（通則0512）測定。2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀1.36g，加水溶解並稀釋成1000ml，加三乙胺4ml，用磷酸調節pH值至3.5）（75：25）為流動相，檢測波長為253nm。理論板數按氟桂利嗪峰計算不低於3000；氟桂利嗪峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。3、測定法：取本品10片，分別置100ml量瓶中，加乙醇5ml與鹽酸溶液（取稀鹽酸24ml加水至1000ml）5ml，超聲使鹽酸氟桂利嗪溶解，用上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，用上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取鹽酸氟桂利嗪對照品適量，精密稱定，加乙醇10ml，振搖使溶解，用上述鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含氟桂利嗉10μg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算每片的含量，並求得10片的平均含量，即得。

附註