漢防己甲素注射液 - 西藥

汉防己甲素注射液，西药名。为消炎镇痛药。与小剂量放射合并用于肿瘤、肺癌；用于关节痛、神经痛；亦可用于单纯硅肺Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期及各期煤硅肺。

成分

本品的主要成分為漢防己甲素。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品與小劑量放射合併用於腫瘤、肺癌；用於關節痛、神經痛；亦可用於單純矽肺Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期及各期煤矽肺。

規格

2ml：30mg。

用法用量

1、抗風溼及鎮痛：肌內注射。一次30mg，一日1次。2、抗矽肺：靜脈注射或靜脈滴注。一日200-300mg，用5%葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋後，緩慢注射或滴注。用藥6天，停藥1天，療程為3個月。

不良反應

治療量未見不良反應報道，528mg靜脈注射，出現血紅蛋白尿及輕度貧血，675mg引起頭昏、噁心、嘔吐、寒顫、呼吸緊迫和窒息，840mg出現急性腎小球壞死。靜脈部位可發出疼痛或靜脈炎，肌內注射部位有刺激反應。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、靜脈注射時，有區域性的暫時刺激疼痛；少數病人有色素沉著及鼻衄等出血傾向。2、長期用藥期間，每3個月應複查肝功能、心電圖等。肝、腎功能損害者慎用。3、當藥品性狀發生改變時禁止使用。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。5、兒童用藥：慎用。6、老年用藥：尚不明確。7、藥物過量：劑量超出1mg/kg需注意呼吸變化。

藥物相互作用

本品與化療藥物阿黴素合用具有減毒作用。

藥理作用

本品為鎮痛藥及抗腫瘤藥，能提高實驗動物的痛閾，具有明顯的鎮痛作用。本品可使大鼠甲醛性足腫脹和關節腫脹有抑制作用。可使大鼠急性炎症血管通透性降低，減少嗜中性白細胞游出。其機理可能與抑制炎症前列腺素E的合成或釋放有關。本品可使大鼠實驗性矽肺模肺內蘇丹IV及PAS陽性物明顯減少和消失，肺泡間隔蛋白多糖熒光強度減蓄，矽結節中心填充物減少。

毒理作用

本品最小致死量：蟾蜍前淋巴囊注射時為1000mg/kg-1200mg/kg；小鼠腹腔注射時為700mg/kg-800mg/kg；家兔注射時為40mg/kg-42mg/kg。漢防己甲素可引起小鼠精子畸形率及微核率增高，對姐妹染色單體交換頻率影響不大。

藥代動力學

本品吸收後，主要分佈於肝、肺、腎臟等組織器官。體內代謝成二室模型，大部分以原形存在，少部分代謝轉化為漢甲素-N-氧化物異構體和N-2-去甲基漢防己甲素體內半衰期t_1/2為90分鐘，清除率（CL）為38.6L·kg^-1·h^-1。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

18個月

鑑別

取本品約2ml，滴加硝酸，即顯紅棕色，加熱，變為黃色。

檢查

1、PH值：應為3.5-5.0（中國藥典2000年版二部附錄VIH）。2、熱源：取本品1ml，加滅菌生理鹽水5ml稀釋，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄XID），劑量按家兔體重每1kg換換注射稀釋液3ml，應符合規定。3、其他：應符合注射劑項下有關的規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

精密取本品5ml（約相當於漢防己甲素75mg），置100ml量瓶中，用鹽酸溶液0.05mol/L稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，加0.1mol/L鹽酸溶液5ml，照漢防己甲素片項下的方法自“置另一100ml量瓶中”中，依法測定，即得。