伊曲康唑分散片 - 西藥

伊曲康唑分散片，西药名。为全身用抗真菌药。用于治疗妇科病，皮肤科/眼科疾病，由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病，系统性真菌感染类疾病等。

成分

本品主要成份為伊曲康唑。

性狀

本品為白色片。

適應症

伊曲康唑分散片適用於治療以下疾病。1、婦科：外陰陰道念珠菌病。2、面板科/眼科：花斑癬、面板真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。3、由面板癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。4、系統性真菌感染：系統性麴黴病及念珠菌病、隱球菌病（包括隱球菌性腦膜炎），組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。

規格

0.1g。

用法用量

為達到最佳吸收，應餐後立即給藥，可加水分散均勻後口服，也可含於口中吮服或吞服。1、念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天。2、花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天。3、面板真菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天；高度角化區（如足底部癬、手掌部癬）需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，療程為15天。4、口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天。5、真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天。6、對於一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，採用伊曲康唑分散片治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。7、甲真菌病：（1）衝擊治療：每次200mg，每天二次，連用一週為一個衝擊療程。對於指甲感染，推薦採用兩個衝擊療程，每個療程間隔3周；對於趾甲感染，推薦採用三個衝擊療程。每個療程間隔3周。（2）或者採用連續治療：每次200mg，每天一次，連用三個月。本品從面板和甲組織中清除比血漿慢，因此，對面板感染來說，停藥後2-4周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥後6-9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。8、系統性真菌病：根據不同感染選擇不同的劑量用法。（1）麴黴病：200mg，每日一次，平均療程為2-5個月。對侵襲性或播散性感染的患者可增加劑量至200mg每日2次。（2）念珠菌病：100至200mg，每日一次，平均療程為3周-7個月。對侵襲性或播散性感染的患者可增加劑量至200mg每日2次。（3）非隱球菌性腦膜炎：200mg，每日一次，平均療程為2個月-1年。維持治療（腦膜炎感染患者）每日一次。（4）隱球菌性腦膜炎：200mg，每日二次，平均療程為2個月-1年。維持治療（腦膜炎感染患者）每日一次。（5）組織胞漿菌病：200mg，每日一次或200mg，每日二次，平均療程為8個月。（6）孢子絲菌病：100mg，每日一次，平均療程為3個月。（7）副球孢子菌病：100mg，每日一次，平均療程為6個月。（8）著色真菌病：100mg至200mg，每日一次，平均療程為6個月。（9）芽生菌病：100mg，每日一次或200mg，每日兩次，平均療程為6個月。

臨床應用及指南

1、陳潔華，葉偉等透過伊曲康唑分散片治療中重度脂溢性皮炎臨床療效，得出結論使用伊曲康唑分散片治療中重度脂溢性皮炎能明顯緩解患者區域性炎症反應,減少複發率，且患者不良反應少。（深圳中西醫結合雜誌,2016,26(07):89-90.）2、王先文，彭雲等透過國產伊曲康唑分散片間隙衝擊治療甲真菌病多中心對照研究，得出結論國產伊曲康唑分散片治療甲真菌病療效和安全性與進口伊曲康唑膠囊相當。（中國麻風面板病雜誌,2012,28(03):177-179.）

不良反應

1、在已報告的伊曲康唑的不良反應中常見胃腸道不適，如厭食、噁心、腹痛和便秘。少見的不良反應包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經紊亂、頭暈和過敏反應（如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫），有個例報告出現了外周神經病變和Stevens-Johnson綜合症（重症多形紅斑），但後者的原因不明。2、已有重要的潛在病理改變並同時接受多種藥物治療的大多數患者，在接受伊曲康唑分散片長療程（約一個月以上）治療時，可見低血鉀症、水腫、肝炎和脫髮等症狀。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、孕婦禁用。除非用於系統性真菌病治療，但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。

注意事項

1、胃酸降低時，會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應在服用伊曲康分散片至少2小時後，再服用這些藥物。2、伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。3、當發生神經系統症狀時應終止治療。4、對腎功能不全的病人，本品的排洩減慢，建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。5、育齡婦女使用本品時應採取適當的避孕措施。6、對持續用藥超過1個月的患者，以及治療過程中出現厭食、噁心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現異常，應停止用藥。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦禁用。除非用於系統性真菌治療，但仍應權衡對胎兒有無汗潛在性傷害作用。（2）哺乳期不宜使用。8、兒童用藥：因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者，除非潛在利益優於可能出現的危害。9、老年用藥：尚不明確。10、藥物過量：一旦發生藥物過量，應採取支援療法，包括洗胃等。本品不能經過血液透析清除。無特殊的解毒藥。

藥物相互作用

1、誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。2、體外研究表明，在血漿蛋白結合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。3、伊曲康唑能抑制由細胞色素3A酶催化的藥物代謝，導致包括副作用在內的藥物作用的增加和/或延長。因此：（1）在使用伊曲康唑治療期間不應使用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利，口服三唑侖和咪達唑侖。若靜脈注射咪達唑侖則更應格外謹慎，因為其鎮靜作用會延長。（2）若需與伊曲康唑同時服用口服抗凝劑、地高辛、環孢菌素A、全身應用的甲潑尼龍（methylprednisolone）、長春生物鹼和他可林（tacrolimus）等，則應減少這些藥物的劑量。（3）對服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應監測其副反應，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時可減少這些藥物的劑量。（4）4、已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。5、尚未觀察到本品與AZT（齊多夫定）間的相互作用。6、尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。

藥理作用

1、本品為合成的三氮唑衍生物，具有廣譜抗真菌作用。可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成，從而發揮抗真菌效應。2、本品對面板癬菌（毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌）、酵母菌［新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬（包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌）］、麴黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢黴屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學：1、吸收：文獻資料報道，餐後立即服用本品，生物利用度最高，口服後3-4小時血藥濃度達峰值。本品血漿消除呈雙相性，終末半衰期為1-1.5天。連續服用1-2周，本品血藥濃度可達穩態狀態。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時，其穩態血藥濃度分別為0.4μg/ml、1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血中本品濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中，尤其是面板中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周後停藥，7天后已測不到血漿藥物濃度，但面板中藥物仍可保持治療濃度達2-4周。開始治療一週後，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束後，其在甲角質中藥物濃度至少存在6個月時間。2、分佈：本品存在於皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分佈在易於受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200㎎每日一次治療3天，可持續二天；200㎎每日二次治療1天，則可持續3天。3、代謝：本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。4、排洩：經糞排洩的原型藥物約為所用劑量的3-18%，經腎排洩的原型藥則低於所用劑量的0.03%，大約35%是作為代謝物在一週內經尿排洩。