左布比卡因 - 西藥

左布比卡因，西药名。常用剂型为注射剂。为酰胺类局麻药。用于外科硬膜外阻滞麻醉。

成分

本品主要成份為鹽酸左布比卡因。

性狀

鹽酸左布比卡因注射液：無色的澄明液體。

適應症

本品主要用於外科硬膜外阻滯麻醉。

規格

鹽酸左布比卡因注射液：5ml：鹽酸左布比卡因37.5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸左布比卡因注射液：1、成人用於神經阻滯或浸潤麻醉，一次最大劑量是150mg。2、外科硬膜外阻滯藥液濃度配製為0.5%-0.75%；10-20ml；50-150mg中度至全部運動阻滯。

臨床應用及指南

1、李瑛，盧光濤透過左布比卡因、芬太尼聯合地塞米松用於分娩鎮痛的效果觀察，得出結論自然分娩患者採用左布比卡因、芬太尼和地塞米松硬膜外複合用藥鎮痛效果確切。（中國婦幼健康研究，2019，30(11):1448-1451.）2、王繼宏，牟雲，崔波透過左布比卡因硬膜外麻醉對腹部手術病人心肌酶的影響，得出結論不論是布比卡因，還是左布比卡因，在腹部手術患者硬膜外麻醉方案中均具有較好的效果，但左布比卡因的安全性更高。（世界最新醫學資訊文摘，2019，19(17):133+135.）

不良反應

低血壓、噁心、術後疼痛、發熱、嘔吐、貧血、瘙癢、疼痛、頭痛、便秘、眩暈、胎兒窘迫等；偶見哮喘、水腫、少動症，不隨意肌收縮，痙攣、震顫、暈厥、心率失常、期外收縮、房顫、心搏停止、腸梗阻、膽紅素升高、意識模糊、窒息、支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫、呼吸功能不全、多汗、面板變色等。

禁忌

1、肝、腎功能嚴重不全、低蛋白血癥，對本品過敏患者或對醯胺類局麻藥過敏者禁用。2、若本品與鹽酸腎上腺素混合時，禁用於毒性甲狀腺腫，嚴重心臟病或服用三環抗抑鬱藥等患者。3、本品不用於蛛網膜下腔阻滯，因迄今無臨床應用資料。4、本品不用於12歲以下小兒，其安全性有待證實。

注意事項

1、使用時不得過量，過量可導致低血壓、抽搐、心搏驟停、呼吸抑制及驚厥。2、如果出現嚴重低血壓或心動過緩，可靜脈注射麻黃鹼或阿托品。3、如出現肌肉震顫、痙攣可給予巴比妥類藥。4、給予區域性麻醉注射液後須密切觀察心血管、呼吸的變化和病人的意識狀態。病人出現下列症狀可能是中毒跡象：躁動不安、焦慮、語無倫次、口唇麻木與麻刺感，金屬異味、耳鳴、頭暈、視力模糊、肌肉震顫、抑鬱或嗜睡。5、醯胺類區域性麻醉藥，如本品是由肝臟代謝，因此，給予這類藥物特別是多劑量給藥時，對有肝臟疾病病人須謹慎。6、本品不宜靜脈內注射用藥，所以在注射給藥中，回抽吸血液以確認不是血管內注射是必須的。7、左布比卡因注射液的溶液不用於產科子宮旁組織的阻滯麻醉。因為迄今沒有資料支援這種用法並且有使胎兒心動過緩或致死的危險。

藥物相互作用

體外試驗表明嗎啡、芬太尼、可樂定、舒芬太尼對左布比卡因的氧化代謝無抑制作用。然而，這些藥物中沒有一個是CYP3A4或CYP1A2同型物的抑制劑，雖然還未進行臨床研究，但有可能左布比卡因的代謝機制受已知的CYP3A4誘導劑（如苯妥因、苯巴比妥、利福平等）、CYP3A4抑制劑，CYP1A2誘導劑（奧美拉唑等）和CYP1A2抑制劑的影響。

藥物過量

1、重在預防，最好分次注射左布比卡因的劑量，每注射後或滴注過程中，密切觀察病人的生命指標和意識狀態，一旦有變化，應及時給予氧氣吸入。2、一旦發生肺通氣不足或鞘內誤注射藥物導致的呼吸停止，應立即建立人工氣道或使呼吸道保持通暢，以100%氧氣控制通氣或輔助通氣。3、如發生驚厥，須靜脈注射鹽酸巴比妥、抗驚厥藥或肌肉鬆馳藥止驚，但須在有經驗的醫生指導下用這些藥物。在保證有效肺通氣的同時，迅速估計迴圈功能，迴圈衰竭時，要靜注補液，如有必要，使用升血壓藥。4、搶救區域性麻醉

藥理作用

左布比卡因為醯胺類局麻藥，可以升高神經動作電位的閾值，延緩神經衝動的擴步，降低動作電位升高的速度，從而阻斷神經衝動的產生和傳導。麻醉作用的產生與神經纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導速度有關。

毒理作用

1、遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗均未發現左布比卡因具有致突變作用。2、生殖毒性：給予大鼠左布比卡因18mg/kg/天，未見親代和子代動物的生育力受到影響。給予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔體內可檢測到少量藥物。

藥代動力學

硬膜外給藥後約30分鐘血藥濃度達峰值，劑量為150mg時平均（C_max）達到1.2μg/ml，本品在血藥濃度為0.1μg-1μg/ml時，約有97%與血漿蛋白結合，在0.01μg-0.1μg/ml與人的血細胞結合為0-2%，在血藥濃度為10μg/ml時與血細胞結合增加到32%。靜脈給藥後，左布比卡因分佈容積為67L。左布比卡因在肝臟代謝降解，在尿、便中難以查到原形藥物。在體內生物半衰期為3.3小時，血漿清除率為39L/h，血漿消除半衰期為1.3小時。

貯藏方法

遮光，密閉（10-30℃）儲存。

有效期

18個月