蒿甲醚 - 西藥

蒿甲醚，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂、注射剂。为抗疟药。用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。本品医保类型为：蒿甲醚片、蒿甲醚胶囊为医保甲类，蒿甲醚注射液为非医保。

成分

本品主要成份為蒿甲醚。

性狀

蒿甲醚片：白色片。蒿甲醚膠囊：膠囊劑，內容物為白色粉末。蒿甲醚注射液：無色至淡黃色澄明油狀液體。

適應症

本品用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧的治療和兇險型惡性瘧的搶救。

規格

蒿甲醚片：40mg；50mg。蒿甲醚膠囊：40mg；100mg。蒿甲醚注射液：1ml：80mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。蒿甲醚片：口服。一日1次，連服5天或7天，成人一次口服80mg或按體重1.6mg/kg，首次加倍，兒童按年齡遞減。蒿甲醚膠囊：口服。每日1次，每次80-100mg（2-2.5粒），連用7天，首劑加倍。蒿甲醚注射液：1、成人常用量，肌內注射，首劑160mg（2支），第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。2、小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2-5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

臨床應用及指南

嚴蘇純，尹雲澤，艾樂等透過胃腸安丸合併蒿甲醚注射液治療剛果（布）胃腸型瘧疾臨床觀察，得出結論胃腸安丸合併蒿甲醚注射液治療剛果布胃腸型瘧疾能顯著改善胃腸道症狀，縮短病程，還能起到輔助抗瘧的作用。（中草藥，2016，47(08)：1366-1368）

不良反應

臨床使用劑量不良反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞一過性減少。極個別患者可能有心律失常（如室性期前收縮等）。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

蒿甲醚片、蒿甲醚膠囊：1、嚴重嘔吐者慎用。2、對於兇險型瘧疾的急救，應考慮使用蒿甲醚注射液。蒿甲醚注射液：本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解後使用。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。青蒿素透過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是透過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

藥代動力學

蒿甲醚片、蒿甲醚膠囊：蒿甲醚膠囊口服後易吸收，30分鐘後血藥濃度達峰值。體內分佈廣泛，以腦中最多，肝、腎次之。體內的蒿甲醚透過脫甲基，緩慢和不完全地代謝為雙氫青蒿素。其半衰期為9.8小時。主要透過糞便排洩，其次為尿液排洩。蒿甲醚注射液：肌內注射後吸收快且完全，肌注10mg/kg後，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8mg/L左右，半衰期（t_1/2）約為13小時。在體內分佈甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要透過腸道排洩，其次為尿排洩。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

36個月