利巴韋林注射液 - 西藥

利巴韦林注射液，西药名。为抗病毒药。用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎。

成分

本品主要成分為利巴韋林。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品適用於呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎。

規格

（1）1ml：100mg；（2）2ml：250mg。

用法用量

1、用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液後靜脈緩慢滴注。2、成人一次0.5g，一日2次，小兒按體重一日10-15mg/kg，分2次給藥。3、每次滴注20分鐘以上，療程3-7日。

臨床應用及指南

1、段蔥蔥，範宏財透過喜炎平注射液與利巴韋林注射液治療普通型兒童手足口病的療效對比研究，得出結論喜炎平注射液在普通型兒童手足口病治療中應用療效確切，有助於促進患兒炎症反應的控制，縮短治療療程，值得推廣。（心理月刊,2018(10):187+153.）2、金源博透過熱毒寧與利巴韋林注射液治療手足口病效果的臨床比較，得出結論應用熱毒寧注射液治療手足口病患兒比利巴韋林注射液的效果確切，能縮短髮熱和皰疹消退時間，顯著提高治療總有效率，具有重要的推廣應用價值。（雙足與保健,2018,27(18):109-110.）

不良反應

本藥毒性較低，最主要的毒性是溶血紅蛋白，一般全身不良反應有：疲倦、虛弱、乏力、胸痛、發熱、寒戰、流感症狀、口渴等，長期大量使用，可致可逆性免疫抑制。1、肌肉骨骼系統：可見肌肉痛、關節痛。2、肝臟：長期或大劑量服用會影響肝功能。約25%的患者可出現血膽紅素增高。3、胃腸道：少見食慾減退、胃痛、胃腸出血、噁心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等。4、心血管系統：可出現低血壓，有報道伴隨有貧血的惠者服用本藥可引起致命或非致命的心肌損害。5、精神神經系統：可出現眩暈、頭痛、失眠、情緒化、易激惹、抑鬱、注意力障礙、神經質等。6、呼吸系統：對呼吸道疾病患者（慢性阻塞性肺疾病或哮喘患者）可導致呼吸困難、胸痛等。另可見鼻炎等。7、血液：可出現可逆性貧血、紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降，網狀細胞增多。8、面板：可見脫髮、皮疹（接觸者可發生頭痛、面板癢、面板髮紅、眼周水腫）、瘙癢等。9、眼：可出現結膜炎。10、耳：可出現聽力異常。11、動物實驗發現本藥可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。

禁忌

1、對本品過敏者、孕婦禁用。2、有心臟病史或心臟病患者。3、肌酐清除率低於50ml/min的患者不推薦使用本藥。4、自身免疫性肝病患者。5、活動性結核患者不宜使用。6、地中海貧血和鐮狀細胞貧血患者不推薦使用本藥。7、胰腺炎患者。

注意事項

1、有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。2、對診斷的干擾：口服本品後引起血膽紅素增高者可高達25％。大劑量可引起血紅蛋白下降。3、儘早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用於未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。4、長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。5、如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）本品有較強的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用於孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內消除很慢，停藥後4周尚不能完全自體內清除）。（2）少量藥物由乳汁排洩，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應丟棄。由於哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用於此種病例。7、老年用藥：老年人不推薦應用。8、藥物過量：大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

藥物相互作用

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥理作用

廣譜抗病毒藥，體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機制不全清楚。本品並不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導干擾素的產生。藥物進入被病毒感染的細胞後迅速磷酸化，其產物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉移酶，從而引起細胞內鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的複製與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。

毒理作用

動物實驗發現本品可誘發乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性並未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、顎、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實驗並未發現藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續4周以上（相當於人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg），出現心臟損傷。

藥代動力學

靜脈滴注本品0.8g，5分鐘後血漿濃度為（17.8±5.5）μmol，30分鐘後血漿濃度為（42.3±10.4）μmol。進入體內迅速分佈到身體各部分，並可透過血-腦脊液屏障。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高於血藥濃度。藥物能進入紅細胞內，且蓄積量大。長期用藥後腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的67%。本品可透過胎盤，也能進入乳汁。與血漿蛋白幾乎不結合。在肝內代謝。血漿藥物消除半衰期（t_1/2β）約為0.5-2小時。主要經腎排洩，48小時內從尿液中可檢出（16.7%±10.3%）的藥物以原形排出，（6.2%±1.7%）的藥物以代謝物排洩。藥物在紅細胞內可蓄積數週。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品，照利巴韋林項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

pH值應為4.0-6.0（通則0631）有關物質取本品，照利巴韋林項下的方法檢查，應符合規定。細菌內毒素取本品，依法檢查（通則1143），每1mg利巴韋林中含內毒素的量應小於0.15EU。其他應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、精密量取本品適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含利巴韋林50μg的溶液，作為供試品溶液，照利巴韋林項下的方法測定。2、本品為利巴韋林的滅菌水溶液。含利巴韋林（C₈H₁₂N₄O₅）應為標示量的90.0%-110.0%。