奧扎格雷鈉注射液 - 西藥

奥扎格雷钠注射液，西药名。为抗凝血药。用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。

成分

本品主要成分為奧扎格雷鈉。

性狀

本品為無色透明液體。

適應症

本品用於治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙。

規格

（1）2ml：40mg；（2）4ml：80mg。

用法用量

成人一次80mg，一天2次，稀釋於500ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，靜脈滴注，2周為一療程。

臨床應用及指南

1、陳松芳，鄒明等透過奧扎格雷鈉注射液聯合亞低溫治療顱腦外傷急性腦梗死的臨床研究，得出結論奧扎格雷鈉注射液聯合亞低溫治療顱腦外傷急性腦梗死的臨床療效確切，能明顯地改善患者的血流動力學指標、神經功能和日常生活活動能力，且安全性較高。（中國臨床藥理學雜誌,2018,34(03):206-208）2、馬娜透過醒腦開竅湯聯合奧扎格雷鈉注射液治療急性腦梗死對患者神經功能的影響，得出結論醒腦開竅湯聯合奧扎格雷鈉注射液治療急性腦梗死可促進患者神經功能恢復，效果優於單純奧扎格雷鈉注射液靜脈滴注治療。（中國民康醫學,2018,30(22):94-95）

不良反應

1、血液：由於有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。2、消化系統：偶有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾不振、脹滿感。3、過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。4、肝腎：偶有天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、丙氨酸氨基轉移酶（ALT)，尿素氮（BUN）升高。5、迴圈系統：偶有室上心律不齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。6、其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。7、嚴重不良反應：可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。

禁忌

1、對本品過敏者。2、腦出血或腦梗塞並出血者。3、有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊。4、有血液病或有出血傾向者。5、嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kPa（即200mmHg）以上者。

注意事項

1、本品避免與含鈣輸液（格林氏溶液等）混合使用，以免出現白色混濁。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦或有可能妊娠婦女慎用。其它尚不明確。3、兒童用藥：兒童慎用。4、老年用藥：由於老年人生理機能低下，要慎重用藥。5、用藥過量：一旦發生藥物過量，需進行對症處理，支援治療，重點注意監測出凝血功能，並及時適當處理。

藥物相互作用

本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用，必要時適當減量。

藥理作用

本品為選擇性血栓素合成酶抑制劑，透過抑制血栓烷A2（TXA2）的產生及促進前列環素（PGI2）的生成而改善兩者間的平衡失調，具有抗血小板聚集和擴血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內微迴圈障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網膜下腔出血術後患者的大腦區域性缺血癥狀和腦血栓（急性期）患者的運動失調。

毒理作用

1、重複給藥毒性：大鼠、狗靜脈注射本品，大鼠高劑量組發現尿中電解質排洩量輕度增加，未見其他異常反應。大鼠最大耐受量為125mg/kg，狗最大耐受量為10-12.5mg/kg。2、生殖毒性：大鼠、兔本品靜脈注射給藥，動物體重增加受到抑制，大劑量時出現胚胎死亡，胎仔發育抑制和新生動物死亡等現象。大鼠致畸敏感期試驗中，高劑量組出現內臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。

藥代動力學

本品靜脈滴注後，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t_1/2β為（1.22±0.44）小時，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg•hr/nl。Cl為3.25±0.82L•h/kg，單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除遊離奧扎格雷外，還有其β一氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性，本品連續靜脈輸注時，2小時內血藥濃度達到穩態。受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥後3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品0.5ml（約相當於奧扎格雷鈉10mg），置熱水浴上蒸乾，加枸櫞酸10mg與醋酐0.5ml，沸水浴中加熱5-10分鐘，即顯紅色。2、取含量測定項下溶液，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄IVA）測定，在272nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、pH值：應為7.5-9.0（中國藥典2005年版二部附錄VIH）。2、細菌內毒素：取本品，依法檢查（中國藥典2005年版二部附錄XIE），每1mg奧扎格雷鈉中含內毒素的量應小於1.0EU。3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IB）。

含量測定

精密量取本品2ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄IVA），在272nm的波長處測定吸收度；另精密稱取105°C乾燥至恆重的奧扎格雷鈉對照品適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含4μg的溶液，同法測定，計算，即得。