醋酸去氨加壓素片 - 西藥

醋酸去氨加压素片，西药名。为多肽类药物。用于治疗中枢性尿崩症。服用本品后可减少尿液排出，增加尿渗透压，减低血浆渗透压，从而减少尿频和夜尿。治疗6岁或以上患者的夜间遗尿症。

成分

本品主要成分為醋酸去氨加壓素。

性狀

本品為白色片。

適應症

1、本品用於治療中樞性尿崩症。服用本品後可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。2、本品用於治療6歲或以上患者的夜間遺尿症。

規格

（1）0.1mg；（2）0.2mg。

用法用量

劑量因人而異，應區分調整。1、治療中樞性尿崩症：口服，一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1mg，每日三次。再根據患者的療效調整劑量。根據臨床經驗，每天的總量在0.2-1.2mg之間。對多數患者的適宜劑量為每次0.1mg-0.2mg，每日三次。2、治療夜間遺尿症：初始計量為睡前服用0.2mg。如療效不顯著可增至0.4mg，連續使用三個月後停用此藥至少一週，以便評估是否需要繼續治療。治療期間需限制飲水。

不良反應

1、使用本品時，若不限制飲水，可能會引起水瀦留/低鈉血癥，有/無伴隨以下跡象和症狀（頭痛、噁心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加，更嚴重者可引起抽搐）。2、治療期間遺尿症或尿崩症時，常見的不良反應有頭疼、腹痛和噁心；罕見面板過敏反應、低鈉血癥和情緒障礙；僅有個別全身過敏反應的報道。

禁忌

本品不可用於以下情形：1、習慣性或精神性煩渴症，尿量超過40ml/kg/24h。2、心功能不全或其它疾患需服用利尿劑者。3、中重度腎功能不全者（肌酐清除率低於50ml/min）。4、低鈉血癥患者。5、對醋酸去氨加壓素或本品的其他成分過敏者。

注意事項

1、急迫性尿失禁患者：器官病變導致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結石膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。2、本品用於治療夜遺尿時，應在服藥前1小時和服藥後8小時限制飲水。若治療時未嚴格控制飲水將出現水瀦留和或低鈉血癥及其併發症狀（頭疼、噁心、嘔吐、體重增加，更嚴重者可引起抽搐），此時應終止治療，直到患者完全康復。3、老年人、血鈉水平低和24小時尿量多（多於2.8-3.0L）的患者發生低鈉血癥危險性較高。4、在以下情況下，應嚴格控制飲水並監測患者血鈉水平：與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合徵（SIADH）的藥物（如三環類抗抑鬱劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時；與非甾體抗炎藥（NSAIDS）合用時。5、治療期間，出現體液和/或電解質失衡急性併發症（如全身感染、發燒和腸胃炎）時，應立即停止治療。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）孕婦：有限的資料（對53例患尿崩症的孕婦進行的研究）證實，醋酸去氨加壓素對孕婦及胎兒新生兒的健康沒有影響。至今仍沒有其他相關的流行病學資料。對實驗動物的研究不能證明藥物對孕婦、胚胎胎兒形成、分娩和產後階段具有直接或間接影響。因此孕婦慎用。（2）哺乳期婦女：經鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素（300μg）後測試母乳，顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁，但嬰兒從乳汁吸收的量很少，且低於影響利尿作用所需的量。尚不明確重複給藥後醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。7、兒童用藥：醋酸去氨加壓素片慎用於年幼患者。8、老年用藥：臨床試驗研究顯示，65歲以上老年患者用藥出現低鈉血癥的可能性較高。因此，開始治療時年齡超過65歲的老年人不建議使用本品，尤其在可能導致體液或電解質失衡的情況下。在開始治療前、開始用藥或增加劑量後3天以及治療醫師認為有必要用藥時均要檢驗血清鈉水平的患者可考慮使用本品。9、藥物過量：超量使用會增加水瀦留和低鈉血癥的危險性。（1）治療：治療低鈉血癥時應依情況而定，可採用以下建議：對無症狀的低鈉血癥患者，除停用醋酸去氨加壓素外應限制飲水；對有症狀的患者，應加用滴注等滲或高滲的氯化鈉溶液；當體液瀦留症狀嚴重（抽搐或神志不清時），需加服呋塞米。（2）症狀：頭痛、噁心、水瀦留、低鈉血癥、少尿、抽搐和肺水腫。

藥物相互作用

1、為避免出現低鈉血癥，在以下情況下，應嚴格控制飲水並監測患者血鈉水平：與已知可導致抗利尿激素分泌異常綜合徵的藥物（如：三環類抗抑鬱劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時，這類藥物可加強抗利尿作用引致體液貯留危險性升高；與非甾體抗炎藥合用時，這類藥物可能會引起水瀦留低鈉血癥。2、合用洛派丁胺將導致醋酸去氨加壓素的血漿濃度升高三倍，這將增加水瀦留低鈉血癥的危險。儘管尚未得到證實，但與其它減慢腸運動的藥物合用時，可能也會有此作用。3、合用二甲矽油可能會降低醋酸去氨加壓素的吸收。4、人體微粒體的體外研究已證實，醋酸去氨加壓素不在肝臟中進行代謝。因此，醋酸去氨加壓素與影響肝臟代謝的藥物間相互作用的可能性不大。但沒有進行過正式的體內藥物相互作用的研究。5、醋酸去氨加壓素的生物利用度在個體內和個體間均存在中度至高度的差異。用藥同時或早於用藥1.5小時食用脂肪攝入量為27%的標準餐，醋酸去氨加壓素的吸收率會降低40%。沒有觀察到食物對醋酸去氨加壓素在藥效學方面（尿量或滲透壓）的影響。但不排除某些患者同時進食時影響藥物作用的可能。

藥理作用

該藥含醋酸去氨加壓素，與天然激素精氨酸加壓素的結構類似。它與精氨酸加壓素的區別，主要是對1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結構改變後，使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時間延長，而不產生加壓的副作用。

毒理作用

若大量飲水，即使使用普通劑量也會引起水中毒。劑量範圍從0.3μg/kg（靜脈注射給藥）到2.4μg/kg（鼻腔內給藥），曾導致成人和兒童出現低鈉血癥和抽搐；另一方面，對5月齡嬰兒鼻腔給藥40μg或5歲兒童鼻腔給藥80μg，均沒有影響。對新生嬰兒腸外給藥4μg，出現少尿症狀和體重增加。

藥代動力學

1、據國外文獻報道，口服醋酸去氨加壓素的生物利用度在0.08-0.16%之間。血漿達峰濃度約在1-1.5小時後出現；血漿達峰濃度（C_max）和血藥濃度-時間曲線下面積（AUC值）不隨給藥劑量成比例增加。分佈容積為0.2-0.3L/kg。醋酸去氨加壓素不能透過血腦屏障。消除相半衰期平均在2-3小時。2、對人體肝微粒體的體外研究顯示，醋酸去氨加壓素幾乎不在肝臟中代謝。因此，醋酸去氨加壓素可能不在人體肝臟中進行代謝。靜脈注射後24小時內，尿液中檢測到的醋酸去氨加壓素為給藥量的45%。

貯藏方法

密封，避光，在25℃以下乾燥處儲存。

有效期

24個月